欣諾金(尼索地平緩釋膠囊)

欣諾金(尼索地平緩釋膠囊)

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為尼索地平。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

西安海欣制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031319

國藥準(zhǔn)字H20080298

本品用于原發(fā)性輕、中度高血壓癥。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

口服，成人每次1粒，每日1次。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過敏的患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品用于原發(fā)性輕、中度高血壓癥。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、國外進行的臨床實驗中，大多數(shù)患者可良好耐受，921名服用SULAR（一種尼索地平緩釋片）患者中有10.9%因不良反應(yīng)停藥，280名服用安慰劑的患者有2.9%因不良反應(yīng)停藥。因不良反應(yīng)停藥的發(fā)生頻率與劑量有關(guān)，10mg/天組發(fā)生率5.4%，60mg/天組10.9%。 2、最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)與藥物的血管舒張作用有關(guān)，一般較輕微，偶可導(dǎo)致患者停藥。下表為美國一安慰劑平行對照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血壓患者發(fā)生的不良反應(yīng)，包括發(fā)生率大于1%和發(fā)生率大于安慰劑組的不良反應(yīng)。 3、不良事件：最常見的不良反應(yīng)在男性和女性、65歲以上和65歲以下患者的發(fā)生率相當(dāng)，但頭痛在老年患者較少見。除血管擴張和末端水腫較常見于白種人外，不良反應(yīng)在白種人和黑人的發(fā)生率相當(dāng)。 4、下列不良反應(yīng)在美國、國外降壓作用臨床研究或其他研究中的發(fā)生率≤1%，盡管下列不良反應(yīng)與使用尼索地平的因果關(guān)系尚不明確，但內(nèi)科醫(yī)生仍應(yīng)注意因服用尼索地平而出現(xiàn)下列不良反應(yīng)的可能。 （1）全身作用：蜂窩組織炎、寒顫、面部水腫、發(fā)熱、流感樣癥狀、不適。 （2）心血管：房顫、腦血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滯、高血壓、低血壓、頸靜脈擴張、偏頭痛、心肌梗塞、直立性低血壓、室性期外收縮、室上性心動過速、昏厥、收縮期噴射性雜音、心電圖T波異常（平坦、倒置、非特異性改變）、靜脈供血不足。 （3）消化道：肝功能檢查異常、食欲減退、大腸炎、腹瀉、口干、消化不良、吞咽困難、腸胃脹氣、胃炎、胃腸道出血、舌炎、肝腫大、食欲增加、黑糞、口腔潰瘍、齒齦增生。 （4）內(nèi)分泌：糖尿病、甲狀腺炎。血液和淋巴：貧血、瘀斑、白細胞減少。 （5）代謝和營養(yǎng)：痛風(fēng)、低鉀血癥、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、體重增加、體重減輕。 （6）肌與骨骼：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、腿部痙攣、肌痛、肌無力、肌炎、腱鞘炎。 （7）神經(jīng)：異常夢境、異常思緒、健忘癥、焦慮、共濟失調(diào)、腦缺血、性欲降低、抑郁、感覺減退、張力亢進、失眠、神經(jīng)過敏、感覺異常、嗜睡、顫動、眩暈。 （8）呼吸：哮喘、呼吸困難、吸氣末期喘鳴和羅音、鼻衄、咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻炎、竇炎、胸腔積液。 （9）皮膚和附件：痤瘡、脫發(fā)、皮膚干燥、剝脫性皮炎、真菌性皮炎、單純皰疹、帶狀皰疹、多形性紅斑、瘙癢、膿皰性紅斑、皮膚褪色、皮膚潰瘍、多汗、蕁麻疹。 （10）特殊感覺：視覺異常、弱視、眼瞼炎、結(jié)膜炎、耳痛、青光眼、眼癢、角膜結(jié)膜炎、中耳炎、視網(wǎng)膜脫離、耳鳴、淚溢、味覺紊亂、暫時性單側(cè)視覺缺失、玻璃體懸浮物。 （11）泌尿生殖：排尿困難、血尿癥、陽痿、夜尿、尿頻、BUN和血肌酐增加、陰道出血、陰道炎、鞘炎。 5、上市后尚有極罕見的超敏反應(yīng)的報道：血管神經(jīng)性水腫、呼吸短促、心動過速、胸悶、低血壓、皮疹，上述不良反應(yīng)與服用尼索地平緩釋制劑的因果關(guān)系并不明確。光過敏癥，這一少見不良事件僅見于尼索地平速釋制劑。男性乳房女性化與使用鈣拮抗劑有關(guān)。

1、警告：對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見患者（特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的患者）在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發(fā)生心絞痛頻率增加或持續(xù)時間延長或程度加重或急性心肌梗塞，其發(fā)生機理尚不清楚。在心絞痛患者使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 （1）低血壓：由于尼索地平降低末梢血管阻力，在開始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測血壓。對于已經(jīng)服用其它降壓藥物的患者，嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數(shù)患者的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時。 （2）充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進行的急性血液動力學(xué)研究尚未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用，但本品對心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時。 （3）肝臟損害患者：因為尼索地平經(jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的5倍，所以嚴重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。 （4）尼索地平緩釋膠囊需整個吞服，不能咀嚼、分散和壓碎服用。本品不應(yīng)與高脂肪飲食同用。西柚汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應(yīng)與本品同服。 2、兒童用藥：本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。 3、老年患者用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同。其它臨床經(jīng)驗也不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來說，因為老年患者存在肝、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多，老年患者選擇劑量時應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尼索地平對妊娠婦女的影響研究并不充足，也未設(shè)良好對照，因此只有在利益明顯大于胎兒遭受的風(fēng)險前提下妊娠病人才能應(yīng)用尼索地平緩釋片。尼索地平是否經(jīng)乳汁排泄并不明確，考慮到許多藥物均經(jīng)乳汁排泄，因此應(yīng)根據(jù)藥物對母親的重要性來確定是停止哺乳，還是停服尼索地平緩釋片。 5、藥物過量：尼索地平用藥過量的例子還未出現(xiàn)過。一般而言，其他二氫吡啶類藥物過量時會導(dǎo)致低血壓，這時需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升壓藥物和擴充血容量。一般認為，肝功能損傷的患者對尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會更有用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。