欣諾金(尼索地平緩釋膠囊)

欣諾金(尼索地平緩釋膠囊)

復(fù)方氟尿嘧啶口服溶液

本品主要成分為尼索地平。

復(fù)方制劑，其組成為每10ml內(nèi)含氟脲嘧啶 40mg

西安海欣制藥有限公司

深圳三順制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031319

國(guó)藥準(zhǔn)字H44024172

本品用于原發(fā)性輕、中度高血壓癥。

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

口服，成人每次1粒，每日1次。

口服。一個(gè)療程總量按氟脲嘧啶計(jì)算為 5～7.5g(125～188支)，每日口服 40～80mg，即1～2支，可分2次服用。一個(gè)療程60天，一個(gè)療程結(jié)束后休息1～2周，繼續(xù)第二療程。

對(duì)二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑過(guò)敏的患者。

1．毒副作用較大。惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見(jiàn)口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周?chē)准?xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開(kāi)始后，2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。 2．長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性及骨髓抑制。 3．偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

本品用于原發(fā)性輕、中度高血壓癥。

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

1、國(guó)外進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)中，大多數(shù)患者可良好耐受，921名服用SULAR（一種尼索地平緩釋片）患者中有10.9%因不良反應(yīng)停藥，280名服用安慰劑的患者有2.9%因不良反應(yīng)停藥。因不良反應(yīng)停藥的發(fā)生頻率與劑量有關(guān)，10mg/天組發(fā)生率5.4%，60mg/天組10.9%。 2、最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)與藥物的血管舒張作用有關(guān)，一般較輕微，偶可導(dǎo)致患者停藥。下表為美國(guó)一安慰劑平行對(duì)照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血壓患者發(fā)生的不良反應(yīng)，包括發(fā)生率大于1%和發(fā)生率大于安慰劑組的不良反應(yīng)。 3、不良事件：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)在男性和女性、65歲以上和65歲以下患者的發(fā)生率相當(dāng)，但頭痛在老年患者較少見(jiàn)。除血管擴(kuò)張和末端水腫較常見(jiàn)于白種人外，不良反應(yīng)在白種人和黑人的發(fā)生率相當(dāng)。 4、下列不良反應(yīng)在美國(guó)、國(guó)外降壓作用臨床研究或其他研究中的發(fā)生率≤1%，盡管下列不良反應(yīng)與使用尼索地平的因果關(guān)系尚不明確，但內(nèi)科醫(yī)生仍應(yīng)注意因服用尼索地平而出現(xiàn)下列不良反應(yīng)的可能。 （1）全身作用：蜂窩組織炎、寒顫、面部水腫、發(fā)熱、流感樣癥狀、不適。 （2）心血管：房顫、腦血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滯、高血壓、低血壓、頸靜脈擴(kuò)張、偏頭痛、心肌梗塞、直立性低血壓、室性期外收縮、室上性心動(dòng)過(guò)速、昏厥、收縮期噴射性雜音、心電圖T波異常（平坦、倒置、非特異性改變）、靜脈供血不足。 （3）消化道：肝功能檢查異常、食欲減退、大腸炎、腹瀉、口干、消化不良、吞咽困難、腸胃脹氣、胃炎、胃腸道出血、舌炎、肝腫大、食欲增加、黑糞、口腔潰瘍、齒齦增生。 （4）內(nèi)分泌：糖尿病、甲狀腺炎。血液和淋巴：貧血、瘀斑、白細(xì)胞減少。 （5）代謝和營(yíng)養(yǎng)：痛風(fēng)、低鉀血癥、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、體重增加、體重減輕。 （6）肌與骨骼：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、腿部痙攣、肌痛、肌無(wú)力、肌炎、腱鞘炎。 （7）神經(jīng)：異常夢(mèng)境、異常思緒、健忘癥、焦慮、共濟(jì)失調(diào)、腦缺血、性欲降低、抑郁、感覺(jué)減退、張力亢進(jìn)、失眠、神經(jīng)過(guò)敏、感覺(jué)異常、嗜睡、顫動(dòng)、眩暈。 （8）呼吸：哮喘、呼吸困難、吸氣末期喘鳴和羅音、鼻衄、咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻炎、竇炎、胸腔積液。 （9）皮膚和附件：痤瘡、脫發(fā)、皮膚干燥、剝脫性皮炎、真菌性皮炎、單純皰疹、帶狀皰疹、多形性紅斑、瘙癢、膿皰性紅斑、皮膚褪色、皮膚潰瘍、多汗、蕁麻疹。 （10）特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常、弱視、眼瞼炎、結(jié)膜炎、耳痛、青光眼、眼癢、角膜結(jié)膜炎、中耳炎、視網(wǎng)膜脫離、耳鳴、淚溢、味覺(jué)紊亂、暫時(shí)性單側(cè)視覺(jué)缺失、玻璃體懸浮物。 （11）泌尿生殖：排尿困難、血尿癥、陽(yáng)痿、夜尿、尿頻、BUN和血肌酐增加、陰道出血、陰道炎、鞘炎。 5、上市后尚有極罕見(jiàn)的超敏反應(yīng)的報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、呼吸短促、心動(dòng)過(guò)速、胸悶、低血壓、皮疹，上述不良反應(yīng)與服用尼索地平緩釋制劑的因果關(guān)系并不明確。光過(guò)敏癥，這一少見(jiàn)不良事件僅見(jiàn)于尼索地平速釋制劑。男性乳房女性化與使用鈣拮抗劑有關(guān)。

1、警告：對(duì)冠狀動(dòng)脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見(jiàn)患者（特別是有嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者）在開(kāi)始鈣通道阻滯療法或增加劑量時(shí)發(fā)生心絞痛頻率增加或持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)或程度加重或急性心肌梗塞，其發(fā)生機(jī)理尚不清楚。在心絞痛患者使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 （1）低血壓：由于尼索地平降低末梢血管阻力，在開(kāi)始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。對(duì)于已經(jīng)服用其它降壓藥物的患者，嚴(yán)密觀(guān)察特別重要。雖然尼索地平對(duì)大多數(shù)患者的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過(guò)度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時(shí)。 （2）充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進(jìn)行的急性血液動(dòng)力學(xué)研究尚未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用，但本品對(duì)心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時(shí)。 （3）肝臟損害患者：因?yàn)槟崴鞯仄浇?jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的5倍，所以嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。 （4）尼索地平緩釋膠囊需整個(gè)吞服，不能咀嚼、分散和壓碎服用。本品不應(yīng)與高脂肪飲食同用。西柚汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應(yīng)與本品同服。 2、兒童用藥：本品對(duì)兒童的安全性及有效性尚未建立。 3、老年患者用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來(lái)確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同。其它臨床經(jīng)驗(yàn)也不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認(rèn)為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來(lái)說(shuō)，因?yàn)槔夏昊颊叽嬖诟?、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多，老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尼索地平對(duì)妊娠婦女的影響研究并不充足，也未設(shè)良好對(duì)照，因此只有在利益明顯大于胎兒遭受的風(fēng)險(xiǎn)前提下妊娠病人才能應(yīng)用尼索地平緩釋片。尼索地平是否經(jīng)乳汁排泄并不明確，考慮到許多藥物均經(jīng)乳汁排泄，因此應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性來(lái)確定是停止哺乳，還是停服尼索地平緩釋片。 5、藥物過(guò)量：尼索地平用藥過(guò)量的例子還未出現(xiàn)過(guò)。一般而言，其他二氫吡啶類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血壓，這時(shí)需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測(cè)心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升壓藥物和擴(kuò)充血容量。一般認(rèn)為，肝功能損傷的患者對(duì)尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進(jìn)行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會(huì)更有用。

1.服用時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類(lèi)藥物。 2.老年人、肝腎功能不全及以往用過(guò)化療或放射治療者，特別是骨髓抑制者。劑量應(yīng)減少。 3．如發(fā)生經(jīng)證實(shí)的心血管反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟脲嘧啶不能再用，因有猝死危險(xiǎn)。 4．為混懸型制劑，用前振搖均勻。 5．如需大劑量用藥，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6．服用2個(gè)療程后進(jìn)行復(fù)查一次。