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酒石酸羅格列酮膠囊
酒石酸羅格列酮膠囊

酒石酸羅格列酮膠囊

處方藥 醫(yī)保

通用名稱:酒石酸羅格列酮膠囊

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20090107

生產(chǎn)企業(yè): 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

功能主治:經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
酒石酸羅格列酮膠囊
酒石酸羅格列酮膠囊
鹽酸吡格列酮片
鹽酸吡格列酮片
主要成分

酒石酸羅格列酮

本品主要成份為鹽酸吡格列酮,其化學(xué)名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

生產(chǎn)企業(yè)

輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20090107

國藥準(zhǔn)字H20040631

說明
作用與功效

經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

用法用量

口服。糖尿病的治療應(yīng)個體化。本品的起始用量為4mg/日,每日1次,每次一片。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次,服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用HbAIC評價更理想,與單用FBC相比,它是評價長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應(yīng)用時,我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(3個月),以評價HbAIC的改變。 1.單藥治療 單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時,可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應(yīng)不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳,應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。 2.聯(lián)合治療 (1)磺脲:與磺脲類藥物合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當(dāng)開始鹽酸吡格列酮治療時,磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時,應(yīng)減少磺脲用量。 (2)二甲雙胍:與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時,二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。 (3)胰島素:與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,胰島素用量可維持不變。對于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人,當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時,可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個體化調(diào)整。 3.最大推薦劑量鹽酸吡格列酮劑量不應(yīng)超過45毫克1次/日,因為超過這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑量對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對照的臨床研究。 4.對于腎功能不全的病人,劑量無須調(diào)整(參見【藥代動力學(xué)】,特殊人群,腎功能不全)。 如治療開始前,患者出現(xiàn)活動性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍),就不應(yīng)開始鹽酸吡格列酮治療(參見【注意事項】,一般,對肝臟的影響和【藥代動力學(xué)】,特殊人群,肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測肝酶,治療中也應(yīng)監(jiān)測(參見【注意事項】,一般,對肝臟的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù),故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。 5.目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。

副作用

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

鹽酸吡格列酮禁用于對此產(chǎn)品或其他任何成分過敏的病人。

禁忌

兒童注意事項: 兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。 妊娠與哺乳期注意事項: 妊娠婦女: 妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍),未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2,約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時,可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加,發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中,未見功能性或行為毒性。兔口服劑達(dá)160毫克/千克(基于毫克/米2,約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時,可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基于毫克/米2,約為人最大推薦口服劑量的2倍)時,其后代體重下降,出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。 在女性方面,尚無足夠且控制良好的研究,只有當(dāng)對胎兒潛在的好處超過潛在風(fēng)險時,才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。 因為現(xiàn)有數(shù)據(jù)強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān),大部分專家建議,孕期期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。 哺乳期母親: 在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌人乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁,母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項: 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中,約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

成分

經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

藥理作用

據(jù)國外研究資料報道:在臨床試驗中,約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療,其中3300人治療達(dá)6個月以上,2000人治療達(dá)12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份,國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性,因此,本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫,但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中,貧血的發(fā)生率分別為:羅格列酮組1.9%,安慰劑組0.7%,磺酰脲類組0.6%,二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為:羅格列酮組4.8%,安慰劑組1.3%,磺酰脲類組1.0%,二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時,所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用,貧血的發(fā)生率為7.1%,明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用,這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實驗室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。實驗室結(jié)果異常血液學(xué):羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,且與劑量相關(guān)(個別試驗中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時,血液學(xué)指標(biāo)改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高,可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細(xì)胞計數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。血脂:羅格列酮可使患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。(見臨床作用部分)。血清轉(zhuǎn)氨酶:在多項臨床試驗中,共有4598例患者接受本品治療,服用時間約為3600病人年,無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生。在安慰劑或陽性藥物對照試驗中,谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發(fā)生率分別為:羅格列酮組0.2%,安慰劑組0.2%,陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發(fā)生率分別為:羅格列酮組0.3%,安慰劑組0.9%,陽性對照組1%。在長期開放的臨床試驗中,谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為:羅格列酮組0.35/100病人年,安慰劑組為0.59/100病人年,陽性對照組為0.78/100病人年。本品上市前的臨床試驗中,無一例特發(fā)性藥物反應(yīng)性肝功能衰竭。(詳見注意事項章節(jié))。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平,其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAPγ核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。

注意事項

1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似,單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液潴留,有加重或?qū)е鲁溲孕乃サ奈kU。開始使用本品盒用藥劑量增加時,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者心衰的癥狀和體征。在胰島素聯(lián)合應(yīng)用時,噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險性。如果出現(xiàn)任何心臟功能惡化征象,應(yīng)該停止使用本品。3.本品與其它降糖藥合用時,患者有發(fā)生低血糖的危險,必要時可減少合用藥物的劑量。4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加,且具有劑量相關(guān)性。體重增加的機制尚不清楚,可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。5.本品可使絕經(jīng)前期盒無排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復(fù)排卵,女性患者不注意避孕,則有妊娠的可能。6.病人開始服用本品前應(yīng)監(jiān)測肝臟轉(zhuǎn)氨酶,服藥后根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑定期復(fù)查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高時,則不應(yīng)服用本品。7.在服用本品治療期間如出現(xiàn)體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時,需及時咨詢醫(yī)生意見。

本品只有胰島素存在的基礎(chǔ)上增加胰島素的敏感性的作用,因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1.低血糖:本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時,有發(fā)生低血糖的危險,應(yīng)減少合用藥的用量。 2.排卵:胰島素抗性的絕經(jīng)婦女患者,應(yīng)用本品可能會恢復(fù)排卵。因胰島素敏感性的增加,如果不采取避孕措施,可能有懷孕的危險。 3.血液學(xué):應(yīng)用本品在開始治療的412周,可能引起血紅蛋白和血細(xì)胞比容降低2-4%,之后保持相對穩(wěn)定。此與增加血容量有關(guān),但無血液學(xué)臨床意義。 4.水腫:浮腫患者慎用。 5.心臟:應(yīng)用本品,

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