頭孢克洛膠囊

頭孢克洛膠囊

酮康唑膠囊

本品主要成份為：頭孢克洛。其化學(xué)名稱為;(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。【分子式】C15H14ClN3O4S·H2O【分子量】385.82

主要化學(xué)成分為酮康唑：1-乙?；?4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。

蘇州第三制藥廠有限責(zé)任公司

南京白敬宇制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H10940027

國藥準(zhǔn)字H10900055

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但每日總量不超過4.0g。或遵醫(yī)囑。

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

對頭孢類過敏者禁用。

對本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

兒童注意事項： 一個月內(nèi)的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 據(jù)文獻(xiàn)資料報道，相對于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關(guān)的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當(dāng)老年患者按成人推薦劑量服用時，臨床效果和安全性類似于成人患者，老年患者服用劑量并無不同。因此，除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良和嚴(yán)重腎功能損害，一般不需要調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

主要用于由敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強2～4倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強，與頭孢羥氨芐相仿，對奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對氨芐西林耐藥的菌株?？ㄋ土懿∧紊鷮Ρ酒泛苊舾小＿胚彡栃宰冃螚U菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

1本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng)，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。2腎功能減退及肝功能損害者慎用。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。5對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。6本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

1下列情況應(yīng)慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。 2治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時均應(yīng)中止酮康唑的治療。 3如同時應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時后服用。 4本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。 5服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時需引起注意。 6腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。 7本品對血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦膜炎的治療;本品對曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。 8對診斷的干擾：可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，也可引起血膽紅素升高。