注射用美羅培南

注射用美羅培南

甲氧氯普胺片

本品主要成分為美羅培南，其化學(xué)名稱(chēng)為3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。

化學(xué)名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.80

江西立信藥業(yè)有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20084321

國(guó)藥準(zhǔn)字H41020835

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門(mén)周?chē)撃[、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周?chē)涓C組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

鎮(zhèn)吐藥。主要用于： 1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿(mǎn)、胃酸過(guò)多等癥狀的對(duì)癥治療； 2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等； 3.殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩； 4.糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙

靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時(shí)給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時(shí)給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細(xì)胞減少癥的癌癥患者：每8小時(shí)給藥1000mg。(3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時(shí)給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時(shí)給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時(shí)劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時(shí)者，每12小時(shí)給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時(shí)給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/

口服。成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg（1～2片），每日4次?？倓┝坎坏贸^(guò)0.5mg/kg/日。 小兒：5～14歲每次用2.5～5mg（1/2～1片），每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過(guò)0.1mg/kg/日。

孕婦及哺乳期婦女慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。老年人因半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)減少劑量。

1.下列情況禁用： ①對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者； ②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加； ③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重； ④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象； ⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 2.下列情況慎用： ①肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力； ②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。

美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門(mén)周?chē)撃[、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周?chē)涓C組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。

鎮(zhèn)吐藥。主要用于： 1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿(mǎn)、胃酸過(guò)多等癥狀的對(duì)癥治療； 2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等； 3.殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩； 4.糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙

美羅培南通過(guò)其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨芐西林菌株)對(duì)其高度敏感，最小抑菌濃度(MIC)為0.06～1mg/L；淋球菌對(duì)美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對(duì)美羅培南敏感。

1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無(wú)力； 2.少見(jiàn)的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)； 3.用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致； 4.大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。

1慎用：(1)對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素過(guò)敏患者慎用。(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)患者慎用。(4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。 2藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。 4由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨(dú)使用。 5本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。 6溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無(wú)菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射。

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 2.嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類(lèi)患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀； 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)； 4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。