甲磺酸多沙唑嗪片

甲磺酸多沙唑嗪片

鹽酸達(dá)泊西汀片

本品化學(xué)名稱為：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

修正藥業(yè)集團(tuán)四川制藥有限公司

Berlin-ChemieAG

國藥準(zhǔn)字H20020111

H20150564

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；2.因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量尚未確定。

口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。成年男性（18至64歲）?對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。必利勁可以在餐前或餐后服用（參見藥代動(dòng)力學(xué)部分）。如果醫(yī)生選用必利勁治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用必利勁治療。?老年人（65歲及以上）?尚未評(píng)估必利勁在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限（參見藥代動(dòng)力學(xué)部分）。?兒童及青少年必利勁不用于18歲以下人群。?腎臟損傷患者?輕度或中度腎臟損傷患者服用必利勁時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦必利勁用于重度腎臟損傷患者（參見藥代動(dòng)力學(xué)部分）。肝損傷患者?輕度肝損傷患者服用必利勁時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整；必利勁禁止用于中度和重度肝損傷（Child-PughC級(jí)）患者（參見藥代動(dòng)力學(xué)部分）。

對(duì)喹唑啉類(如哌唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。

必利勁禁止用于已知對(duì)鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過敏的患者。必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者（例如心力衰竭（NYHAII-IV級(jí)），沒有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常（2級(jí)或3級(jí)的房室阻滯或病竇綜合征），明顯的心肌缺血和瓣膜疾?。┍乩麆偶炔荒芘c單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑（參見藥物相互作用部分）。必利勁既不能與硫利達(dá)嗪共同使用，也不能在硫利達(dá)嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達(dá)嗪（參見藥物相互作用部分）。必利勁不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI），三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）]或其他具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥[例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物（金絲桃）]共同使用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內(nèi)服用。同樣地，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用這些藥品/草藥（參見藥物相互作用部分）。必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強(qiáng)細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。

兒童注意事項(xiàng)： 作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。 老人注意事項(xiàng)： 本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；2.因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%～3%)、LDL-膽固醇(4%)，并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng)，并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時(shí)給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí)，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療

1.一般注意事項(xiàng)必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。2.服用精神管制藥品建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和必利勁同時(shí)服用的話可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括但不限于心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會(huì)加重嗜睡和頭暈。3.酒精必利勁同時(shí)聯(lián)用酒精可能會(huì)加重酒精相關(guān)的神經(jīng)識(shí)別作用，也可能加重神經(jīng)心血管不良反應(yīng)（如暈厥），因此也會(huì)增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)；因此，建議患者在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。4.暈厥使用必利勁可能會(huì)引起暈厥或頭暈?？赡艿那膀?qū)癥狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識(shí)模糊及出汗一般發(fā)生在給藥后3小時(shí)內(nèi)，常常在暈厥之前出現(xiàn)。如果患者發(fā)生了可能的前驅(qū)癥狀，應(yīng)當(dāng)立即躺下以使頭部低于身體的其他部位，或者坐下并將頭部放于雙膝之間直至癥狀消失，同時(shí)，應(yīng)當(dāng)警告患者