鹽酸伐地那非片

鹽酸伐地那非片

鹽酸特拉唑嗪膠囊

本品主要成份為鹽酸伐地那非。

本品主要成份及化學(xué)名稱: 1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰)哌嗪鹽酸鹽二水合物分子量：C19H25N5O4·HCl·2H2O

BayerScheringPharmaAG

齊魯制藥有限公司

H20090819

國藥準(zhǔn)字H20010029

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

1.用于治療良性前列腺增生癥。2.用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其它抗高血壓藥同時(shí)使用。

口服。1.推薦劑量：推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中，性交前4-5小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。2.劑量范圍：根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。3.肝損害：輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(child-pughB)，由于伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。4.腎損害：輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。5.合并用藥：某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥。對(duì)于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg，并可在任意時(shí)間服用。

口服。一日一次，首次睡前服用。開始劑量1mg，停藥后需重新開始治療者，亦必須從1mg 開始漸增劑量。 高血壓：常用劑量為一日1～10mg，最大劑量為一日20mg。劑量逐漸增加直到出現(xiàn)滿意的療效。 良性前列腺增生：一日一次，每次2mg，每晚睡前服用。

1.對(duì)藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同，PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用，因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。

全身反應(yīng)：胸痛、面部水腫、發(fā)燒、腹痛、頸痛、肩痛；心血管系統(tǒng)：心律失常、血管舒張；消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、口干、消化不良、腸胃氣脹、嘔吐；代謝/營養(yǎng)障礙：痛風(fēng)；肌肉與骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛；神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮、失眠；呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、感冒癥狀、鼻出血、流感癥狀、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮膚及其附件：瘙癢、皮疹、出汗；特殊感覺：視覺異常、結(jié)膜炎、耳鳴；泌尿生殖系統(tǒng)：尿頻、尿失禁(主要在絕經(jīng)后婦女中見到)、尿道感染。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童(出生至16歲)：伐地那非不適用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 不適用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者(ge;65歲)伐地那非的清除率減少，起始劑量考慮為5mg。

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

1.用于治療良性前列腺增生癥。2.用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其它抗高血壓藥同時(shí)使用。

藥理作用：陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過程.在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量.伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)視覺悟的影響。長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動(dòng)物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞HPRT突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、以及在體小鼠微核試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見伐地那非對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時(shí)曲線下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時(shí)未見伐地那非具有致癌性。

由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性，故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前，應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性，不推薦心臟病患者進(jìn)行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明，治療劑量（10.mg）和超劑量（80mg）的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。臨床應(yīng)用伐地那非時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先

1. 服用前應(yīng)咨詢醫(yī)生；2. 避免與酒精同服；3. 可能引起低血壓，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓；4. 可能引起頭暈，避免駕駛或操作機(jī)械；5. 孕婦和哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；6. 可能影響血糖控制，糖尿病患者需注意。