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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫(yī)保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20051005

生產(chǎn)企業(yè): 西安大恒制藥有限責(zé)任公司

功能主治:適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
棕櫚哌泊塞嗪注射液
棕櫚哌泊塞嗪注射液
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學(xué)名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品主要成分為:哌泊噻嗪棕櫚酸酯。

生產(chǎn)企業(yè)

西安大恒制藥有限責(zé)任公司

天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20051005

國藥準(zhǔn)字H10930080

說明
作用與功效

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

吩噻嗪類長效抗精神病藥物,主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥,對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

用法用量

2.5mg/片,1片/次。復(fù)發(fā)可重復(fù)使用,需間隔2小時(shí)。

肌內(nèi)注射:在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,供深部肌內(nèi)注射用,一般每隔2~4周注射50~200mg,每次用藥量應(yīng)結(jié)合療效和副作用嚴(yán)重程度,逐漸遞增至適當(dāng)藥量。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

1循環(huán)衰弱、意識障礙,特別是使用中樞抑制藥物中毒產(chǎn)生上述情況的,不能使用本品。2嚴(yán)重抑郁病人、惡血質(zhì)、肝病、腎功能不全、嗜鉻細(xì)胞瘤、青光眼、嚴(yán)重心血管疾病及有吩噻嗪藥物過敏史的病人,不能使用本品。3懷疑有皮層下腦損傷的病人不能使用本品。

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 慎用。 老人注意事項(xiàng): 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng): 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 尚不明確。 老人注意事項(xiàng): 尚不明確。

成分

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

吩噻嗪類長效抗精神病藥物,主要適用于慢性或急性非激越型精神分裂癥,對具有妄想和幻覺癥狀的精神分裂癥有較好療效。

藥理作用

藥理作用:佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體,引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中,在代謝活化劑存在時(shí),5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變試驗(yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn),無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加,高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性,表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項(xiàng)相似的家兔試驗(yàn)中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時(shí),胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時(shí),觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則)發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當(dāng)于10mg劑量時(shí)人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時(shí)發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時(shí),乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng),4小時(shí)為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進(jìn)行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達(dá)400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時(shí)的800倍,結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗(yàn)中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結(jié)果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細(xì)胞增生和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加。

動(dòng)物試驗(yàn)證明,藥物從注射點(diǎn)緩慢向組織中擴(kuò)散,在組織中藥物分子被酶水解生成具有中樞性作用的物質(zhì)—哌泊噻嗪。通過對大鼠對抗苯丙胺和阿撲嗎啡引起的刻板動(dòng)作癥等十項(xiàng)試驗(yàn)證明,本藥具有強(qiáng)力的中樞活性,其生物活性衰減緩慢,具有長效抗精神病作用,本品能有效地激發(fā)中樞多巴胺的代謝,選擇性地增加3,4-二羥苯乙酸硫酸酯的血漿水平。本品對心血管及呼吸系統(tǒng)無明顯影響,無抗膽堿能作用,僅有微弱的抗腎上腺素能作用。

注意事項(xiàng)

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān),因此,臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動(dòng)脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動(dòng)劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗(yàn)中,此類癥狀與心律失?;蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn),不推薦使用。對駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害,本藥20mg時(shí),患者在精神運(yùn)動(dòng)測試中,操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力,但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

1.開始使用時(shí),應(yīng)事先停用先前使用的抗精神病藥物,從小劑量開始給藥(例如25~50mg),對55歲以上的老年病人應(yīng)從更小的劑量(例如25mg)開始。2.適用的劑量應(yīng)根據(jù)病人的年齡,體質(zhì)、癥狀、先前用藥史適當(dāng)選擇,使用本品時(shí),最好定期測定肝功能和血象,注意血壓及心電圖變化。3.對嚴(yán)重的錐外系反應(yīng)可適當(dāng)使用抗帕金森氏癥藥物,對嚴(yán)重的低血壓可靜注去甲腎上腺素(不要用腎上腺素),應(yīng)當(dāng)使用玻璃注射器深部肌肉推注。

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