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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫(yī)保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準文號:國藥準字H20051005

生產(chǎn)企業(yè): 西安大恒制藥有限責(zé)任公司

功能主治:適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
鹽酸齊拉西酮片
鹽酸齊拉西酮片
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學(xué)名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品主要成份為:鹽酸齊拉西酮?;瘜W(xué)名稱:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

生產(chǎn)企業(yè)

西安大恒制藥有限責(zé)任公司

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

批準文號

國藥準字H20051005

國藥準字H20052623

說明
作用與功效

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

本品適用于治療精神分裂癥。

用法用量

2.5mg/片,1片/次。復(fù)發(fā)可重復(fù)使用,需間隔2小時。

初始治療:一次20mg,一日二次,餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天,因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療:應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定,但在52周臨床試驗中,精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應(yīng)采用最低有效劑量,多數(shù)情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期,并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者(包括先天性長QT間期綜合征)、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

禁忌

兒童注意事項: 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項: 慎用。 老人注意事項: 尚不明確。

成分

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

本品適用于治療精神分裂癥。

藥理作用

藥理作用:佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體,引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加,高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性,表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時,胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時,觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則)發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當(dāng)于10mg劑量時人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時,乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng),4小時為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時的800倍,結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結(jié)果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發(fā)生率增加。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致,齊拉西酮的作用機制不明確。研究

注意事項

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān),因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中,此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗,不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害,本藥20mg時,患者在精神運動測試中,操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力,但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比,與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關(guān)的精神?。ㄒ娋菊Z)。 2.齊拉西酮治療引起QTc延長,比四種對照藥物(利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇)對QTc的影響長約9-14毫秒,但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常(torsadedepointes)的發(fā)生及猝死有關(guān)。

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