鹽酸可樂定緩釋片

鹽酸可樂定緩釋片

馬來酸氟伏沙明片

本品主要成份為鹽酸可樂定?；瘜W(xué)名稱：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

馬來酸氟伏沙明。

力品藥業(yè)（廈門）股份有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20223470

國(guó)藥準(zhǔn)字H20058921

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

一般信息鹽酸可樂定緩釋片經(jīng)口服用，不受進(jìn)食影響，服用時(shí)必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會(huì)增加可樂定釋放的速率。由于缺少對(duì)照臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)和不同的藥代動(dòng)力學(xué)特征，不推薦其他可樂定產(chǎn)品在同等的規(guī)格劑量下替代鹽酸可樂定緩釋片。

口服 抑郁癥 推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明及50mg或100m...

對(duì)可樂定有過敏反應(yīng)病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

馬來酸氟伏沙明治療中較常見的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐。服藥2周后通常會(huì)消失。在對(duì)照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動(dòng)、焦慮、震顫； 消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適； 皮膚-多汗； 其它-無力、心悸、心動(dòng)過速。 其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥，停用馬來酸氟伏沙明，此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。 出血性疾?。阂?

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明對(duì)繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：因?yàn)槿狈Ρ酒穬和盟幍陌踩匝芯抠Y料，所以本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對(duì)老年患者調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)緩慢增量。

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)非腎上腺素過程影響很小，同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，馬來酸氟伏沙明對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

1.低血壓/心動(dòng)過緩鹽酸可樂定緩釋片可導(dǎo)致劑量相關(guān)的血壓和心率降低。在開始用藥前、劑量增加后和用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)心率和血壓。對(duì)于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動(dòng)過緩而導(dǎo)致疾病加重的基礎(chǔ)病患者用藥需緩慢調(diào)整鹽酸可樂定緩釋片的劑量，基礎(chǔ)病包括：心臟傳導(dǎo)阻滯，心動(dòng)過緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對(duì)有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時(shí)需謹(jǐn)慎使用鹽酸可樂定緩釋片，此類情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動(dòng)過緩或者脫水，同時(shí)應(yīng)建議此類患者避免脫水或過熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風(fēng)險(xiǎn)的藥物合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心率，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。2.鎮(zhèn)靜和嗜睡鎮(zhèn)靜和嗜睡為臨床研究中常報(bào)道的不良反應(yīng)。在為期5周的對(duì)照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗(yàn)中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率為4%。在為期5周的對(duì)照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗(yàn)中，鹽酸可樂定緩釋片聯(lián)合中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為7%。鹽酸可樂定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類、巴比妥類或者苯二氮卓類）合用前，要考慮潛在的附加鎮(zhèn)靜作用。應(yīng)提醒患者在了解服用鹽酸可樂定緩釋片可能出現(xiàn)的反應(yīng)前，不要操作重型設(shè)備和駕駛車輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導(dǎo)致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會(huì)導(dǎo)致以下不良反應(yīng)：頭痛、心動(dòng)過速、惡心、臉紅、發(fā)熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現(xiàn)以下癥狀：精神緊張、激動(dòng)、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評(píng)估ADHD兒童服用鹽酸可樂定緩釋片突然停藥的影響。對(duì)患有ADHD的兒童和青少年，醫(yī)師應(yīng)逐漸減量，遞減量每3～7天不超過0.1mg，以此將出現(xiàn)反跳性高血壓的風(fēng)險(xiǎn)降至最低。由于潛在的停藥風(fēng)險(xiǎn)，患者應(yīng)咨詢醫(yī)師，并在醫(yī)師的指導(dǎo)下逐漸停藥。4.過敏反應(yīng)對(duì)可樂定經(jīng)皮給藥系統(tǒng)有局部接觸過敏的病人，繼續(xù)可樂定經(jīng)皮給藥或者口服鹽酸可樂定替代治療可能會(huì)引起全身皮疹。對(duì)可樂定經(jīng)皮給藥出現(xiàn)過敏的病人，口服鹽酸可樂定替代治療也可能引起過敏反應(yīng)，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經(jīng)性水腫。5.心臟傳導(dǎo)異常可樂定的交感神經(jīng)阻滯作用可能加重竇房結(jié)功能紊亂和房室阻滯，特別是對(duì)在服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者。據(jù)上市后的報(bào)道，有傳導(dǎo)異常和/或服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的病人同時(shí)服用可樂定時(shí)，導(dǎo)致嚴(yán)重的心動(dòng)過緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時(shí)心臟起搏。對(duì)有心臟傳導(dǎo)異常的患者或合并使用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂定緩釋片的劑量并定期監(jiān)測(cè)患者的生命體征。

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2、對(duì)肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 3、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 4、有報(bào)告應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。 5、馬來酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。 6、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對(duì)駕駛或機(jī)械操作沒有影響。但有報(bào)告表明，用藥后可能會(huì)出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機(jī)器者應(yīng)注意。