鹽酸可樂(lè)定緩釋片

鹽酸可樂(lè)定緩釋片

奧氮平片

本品主要成份為鹽酸可樂(lè)定?；瘜W(xué)名稱：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

奧氮平。

力品藥業(yè)（廈門）股份有限公司

常州華生制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20223470

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030512

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

一般信息鹽酸可樂(lè)定緩釋片經(jīng)口服用，不受進(jìn)食影響，服用時(shí)必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會(huì)增加可樂(lè)定釋放的速率。由于缺少對(duì)照臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)和不同的藥代動(dòng)力學(xué)特征，不推薦其他可樂(lè)定產(chǎn)品在同等的規(guī)格劑量下替代鹽酸可樂(lè)定緩釋片。

本品的推薦起始劑量為每日10mg(2片)，飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～2...

對(duì)可樂(lè)定有過(guò)敏反應(yīng)病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 對(duì)妊娠期婦女還沒(méi)有足夠的對(duì)照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。 在懷孕期的后3個(gè)月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。 哺乳： 在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過(guò)乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時(shí)平均嬰兒暴露（mg/kg）估計(jì)為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無(wú)在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常不

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì)5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體(A9)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。 2、毒理：動(dòng)物研究表明：大劑量奧氮平對(duì)部分動(dòng)物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對(duì)骨髓沒(méi)有毒性作用。奧氮平無(wú)致癌作用，無(wú)致突變作用，無(wú)致畸作用。

1.低血壓/心動(dòng)過(guò)緩鹽酸可樂(lè)定緩釋片可導(dǎo)致劑量相關(guān)的血壓和心率降低。在開始用藥前、劑量增加后和用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)心率和血壓。對(duì)于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動(dòng)過(guò)緩而導(dǎo)致疾病加重的基礎(chǔ)病患者用藥需緩慢調(diào)整鹽酸可樂(lè)定緩釋片的劑量，基礎(chǔ)病包括：心臟傳導(dǎo)阻滯，心動(dòng)過(guò)緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對(duì)有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時(shí)需謹(jǐn)慎使用鹽酸可樂(lè)定緩釋片，此類情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或者脫水，同時(shí)應(yīng)建議此類患者避免脫水或過(guò)熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風(fēng)險(xiǎn)的藥物合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心率，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。2.鎮(zhèn)靜和嗜睡鎮(zhèn)靜和嗜睡為臨床研究中常報(bào)道的不良反應(yīng)。在為期5周的對(duì)照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗(yàn)中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率為4%。在為期5周的對(duì)照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗(yàn)中，鹽酸可樂(lè)定緩釋片聯(lián)合中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為7%。鹽酸可樂(lè)定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類、巴比妥類或者苯二氮卓類）合用前，要考慮潛在的附加鎮(zhèn)靜作用。應(yīng)提醒患者在了解服用鹽酸可樂(lè)定緩釋片可能出現(xiàn)的反應(yīng)前，不要操作重型設(shè)備和駕駛車輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導(dǎo)致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂(lè)定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會(huì)導(dǎo)致以下不良反應(yīng)：頭痛、心動(dòng)過(guò)速、惡心、臉紅、發(fā)熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂(lè)定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現(xiàn)以下癥狀：精神緊張、激動(dòng)、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評(píng)估ADHD兒童服用鹽酸可樂(lè)定緩釋片突然停藥的影響。對(duì)患有ADHD的兒童和青少年，醫(yī)師應(yīng)逐漸減量，遞減量每3～7天不超過(guò)0.1mg，以此將出現(xiàn)反跳性高血壓的風(fēng)險(xiǎn)降至最低。由于潛在的停藥風(fēng)險(xiǎn)，患者應(yīng)咨詢醫(yī)師，并在醫(yī)師的指導(dǎo)下逐漸停藥。4.過(guò)敏反應(yīng)對(duì)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥系統(tǒng)有局部接觸過(guò)敏的病人，繼續(xù)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥或者口服鹽酸可樂(lè)定替代治療可能會(huì)引起全身皮疹。對(duì)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥出現(xiàn)過(guò)敏的病人，口服鹽酸可樂(lè)定替代治療也可能引起過(guò)敏反應(yīng)，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經(jīng)性水腫。5.心臟傳導(dǎo)異?？蓸?lè)定的交感神經(jīng)阻滯作用可能加重竇房結(jié)功能紊亂和房室阻滯，特別是對(duì)在服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者。據(jù)上市后的報(bào)道，有傳導(dǎo)異常和/或服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的病人同時(shí)服用可樂(lè)定時(shí)，導(dǎo)致嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時(shí)心臟起搏。對(duì)有心臟傳導(dǎo)異常的患者或合并使用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂(lè)定緩釋片的劑量并定期監(jiān)測(cè)患者的生命體征。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。