鹽酸馬普替林

鹽酸馬普替林

草酸艾司西酞普蘭片

鹽酸馬普替林。

草酸艾司西酞普蘭?

北京諾華制藥有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H19991047

國藥準字H20080788

用于各型抑郁癥.對精神分裂癥后抑郁也有效.

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

口服成人常用量:開始一次25mg,一日2～3次,根據(jù)病情需要隔日增加25～50mg.有效治療量一般為一日75～200mg,高量不超過一日225mg,需注意不良反應(yīng)的發(fā)生.維持劑量一日50～150mg,分1～2次口服.

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的...

癲癇，青光眼，尿潴留，近期有心肌梗死發(fā)作史,對本品過敏者.

國外文獻報道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應(yīng)還沒有進行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。? 謝和營養(yǎng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經(jīng)系統(tǒng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

兒童注意事項： 兒童和青少年患者用藥(年齡不滿18歲)： 尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用于該年齡組。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠 動物實驗表明路滴美無致畸或致突變效應(yīng)，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據(jù)。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。 個別病例表明，路滴美的使用可能與對人類胎兒造成的不良反應(yīng)相關(guān)。除非收益明顯大于給胎兒帶來的風險，否則妊娠期間不可使用路滴美。 如果患者的臨床狀況允許，應(yīng)至少在距預(yù)產(chǎn)期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現(xiàn)如呼吸困難、無活力、易激惹、心動過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的癥狀。 哺乳 馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續(xù)服用5天后，乳汁中的濃度可達到血漿濃度的1.3到1.5倍。盡管報道表明藥物對嬰兒未產(chǎn)生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應(yīng)當進行哺乳。 老人注意事項： (年齡超過60歲) 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時根據(jù)患者的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

用于各型抑郁癥.對精神分裂癥后抑郁也有效.

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品為四環(huán)類抗抑郁藥.主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取,而對5-羥色胺再攝取無影響.由于去甲腎上腺素再攝取減少,突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜β2受體下調(diào),后膜β1受體作用加強,產(chǎn)生抗抑郁作用.本品兼有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕.

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推

肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用.使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天,才能使用本品.使用本品初期,對有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè). 【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用. 【兒童用藥】6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量. 【老年用藥】從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量.

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會在治療開始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進行密切監(jiān)測，特別