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左乙拉西坦片
左乙拉西坦片

左乙拉西坦片

處方 非醫(yī)保

通用名稱(chēng):左乙拉西坦片

批準(zhǔn)文號(hào):H20140642

生產(chǎn)企業(yè): UCBPharmaS.p.A.

功能主治:用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

藥品信息
左乙拉西坦片
左乙拉西坦片
草酸艾司西酞普蘭片
草酸艾司西酞普蘭片
主要成分

左乙拉西坦的化學(xué)名稱(chēng)為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式:C8H14N2O2,分子量:170.21。

活性成份:草酸艾司西酞普蘭。

生產(chǎn)企業(yè)

UCBPharmaS.p.A.

山東京衛(wèi)制藥有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

H20140642

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103327

說(shuō)明
作用與功效

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

治療抑郁癥,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

用法用量

1.給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。2.給藥方法和劑量:成人(>18歲)和青少年(12-17歲)(體重≥(greaterthanorequalto)50kg者):起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日2次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。老年人(≥(greaterthanorequalto)65歲):根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量(詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)(體重≤(smallerthanorequalto)50kg者):起始治療劑量是10mg/kg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥(greaterthanorequalto)50kg者,劑量和成人一致。青少年和兒童推薦劑量:起始劑量10mg/kg,每日2次,最大劑量30mg/kg,每日2次。體重15kg:起始劑量每次150mg,每日2次,最大劑量每次450mg,每日2次。體重20kg:起始劑量每次200mg,每日2次,最大劑量每次600mg,每日2次。體重25kg:起始劑量每次250mg,每日2次,最大劑量每次750mg,每日2次。體重50kg或以上:起始劑量每次500mg,每日2次,最大劑量每次1500mg,每日2次。20kg以下的兒童,為精確調(diào)整劑量,起始治療應(yīng)使用口服溶液。嬰兒和小于4歲的兒童患者:目前尚無(wú)相關(guān)的充足的資料。腎功能受損的病人:成人腎功能受損病人,根據(jù)腎功能狀況,按表中不同肌酐清除率(CLcr)mL/min(測(cè)出血清肌酐值按下述計(jì)算方法)調(diào)整日劑量。CLcr=140-年齡(歲)x體重(kg)/72x血清肌酐值(mg/dl)女性病人:上述計(jì)算值x0.85腎功能受損病人的劑量正常病人(肌酐清除率80mL/min):每次500-1500mg,每日2次。輕度異常(肌酐清除率50-79mL/min):每次500-1000mg,每日2次。中度異常(肌酐清除率30-49mL/min):每次250-750mg,每日2次。嚴(yán)重異常(肌酐清除率<30mL/min):每次250-500mg,每日2次。正在進(jìn)行透析晚期腎病病人:500-1000mg,每日1次。服用第1天推薦負(fù)荷劑量為左乙拉西坦750mg。透析后,推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量,因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。肝病患者:對(duì)于輕度和中度肝功能受損的病人,無(wú)需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的病人,根據(jù)肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70mL/min,日劑量應(yīng)減半。

用法:口服,可以與食物同服。 用量:抑郁癥:每日1次。常用劑量為每日10mg,根...

副作用

對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類(lèi)和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的;所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下:很常見(jiàn)(≥1/10),常見(jiàn)(≥1/100至[1/10),少見(jiàn)(≥1/1000至[1/100),罕見(jiàn)(≥1/10,000至[1/1000),非常罕見(jiàn)([1/10000),未知(不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì))。 詳情表格請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 2.此類(lèi)事件報(bào)告于SSRI類(lèi)藥物治療中。 上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例,主要存在于已有心臟病的患者中,原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中,使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒,30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈,感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)),睡眠障礙(包括失眠和緊

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦:關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品,應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期,特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生,報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng):呼吸窘迫,紫紺,呼吸暫停,癲癇發(fā)作,體溫不穩(wěn),嘔吐,低血糖,易激惹,震顫,張力亢進(jìn),肌肉張力增加,神經(jīng)過(guò)敏,昏睡,持續(xù)哭

成分

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

治療抑郁癥,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

藥理作用

藥理作用:左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類(lèi)型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí),對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

藥理作用:艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。 艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。 毒理研究: 遺傳毒性:西酞普蘭Ames試驗(yàn)中,在無(wú)代謝活化劑存在時(shí),5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中,無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(HPRT)、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為

注意事項(xiàng)

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐,如需停止服用本品,建議逐漸停藥。(例如:成人每隔2-4周,每次減少500mg,每日2次;兒童應(yīng)每隔2周,每次減少10mg/kg,每日2次)。臨床研究中,一些患者對(duì)加用左乙拉西坦治療有效應(yīng),可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上,但在服用安慰劑的成人及兒童患者中,也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。對(duì)于肝功能損害的病人,參照[用法與用量]。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的病人,應(yīng)先行檢查腎功能,然后進(jìn)行調(diào)整。對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響:目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車(chē)輛能力的影響。由于個(gè)體敏感性差異,在治療初始階段或者劑量增加后,會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而,對(duì)于這些需要服用藥物的病人,不推薦操作需要技巧的機(jī)器,如駕駛汽車(chē)或者操縱機(jī)械。

1.停藥反應(yīng):詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 2.異常出血:詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 3.低鈉血癥:詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安:詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 5.躁狂:躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作:癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品,對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加,則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿?。涸诨加刑悄虿』颊咧?,使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制??赡苄枰獙?duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT(電休克療法):同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限,因此,應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草:在合并使用本品和含有圣約翰草(貫葉連翹)的草藥制劑期間,不良反應(yīng)可能更常見(jiàn)。因此,不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病:本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料:笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見(jiàn)發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問(wèn)題,有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12

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