丁二酸洛沙平膠囊

丁二酸洛沙平膠囊

苯甲酸利扎曲普坦膠囊

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

苯甲酸利扎曲普坦。

海正輝瑞制藥有限公司

四川梓橦宮藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10980276

國藥準(zhǔn)字H20060352

精神分裂癥。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴(yán)重者開始劑量可能需要高達(dá)每日68mg。然后,在第一個7～10天快速增加劑量直至達(dá)到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時，劑量應(yīng)降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內(nèi)可以維持滿意的療效

口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫(yī)囑。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴(yán)重抑郁癥病人。本品禁用于對二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

1禁用于局部缺血性心臟并（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內(nèi)服用本品。 6對本品或任一活性成分過敏者禁用。 7在服用本品治療的24小時內(nèi)，禁止服用其他5HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 本品用藥的安全性和有效性在兒科尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。 老人注意事項： 本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗是有限的；本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

精神分裂癥。

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環(huán)化合物。動物試驗證明，丁二酸洛沙平能對抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護(hù)作用。上述作用與抗精神病作用有關(guān)，目前認(rèn)為丁二酸洛沙平的抗精神作用機(jī)理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮(zhèn)靜和對攻擊行為的抑制作用，尤其對興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數(shù)致死量是56mg/kg。文獻(xiàn)報道動物試驗未見產(chǎn)生畸胎、胚胎毒性，但可導(dǎo)

藥理作用 利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2.5-HT3.腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B／1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應(yīng)慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發(fā)作，癲癇病人甚至服用維持量的常規(guī)抗驚厥藥后也可發(fā)作癲癇。動物試驗表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發(fā)生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應(yīng)慎用于心血管病患者。已有大多數(shù)服用抗精神病藥的患者出現(xiàn)脈率增加的報導(dǎo)；也有短暫性低血壓的報導(dǎo)。嚴(yán)重低血壓患者應(yīng)進(jìn)行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

1.只用于治療確診的偏頭痛。 2.與5-HT1激動劑聯(lián)合應(yīng)用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發(fā)生嚴(yán)重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應(yīng)注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾?。–AD）患者。 3.對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當(dāng)需要使用本品時，推薦進(jìn)行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價。 4.病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄