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甲磺酸培高利特片
甲磺酸培高利特片

甲磺酸培高利特片

處方 非醫(yī)保

通用名稱:甲磺酸培高利特片

批準(zhǔn)文號:H20030056

生產(chǎn)企業(yè): EliLillyandCompany

功能主治:本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙,如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2.高催乳素血癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
甲磺酸培高利特片
甲磺酸培高利特片
阿立哌唑片
阿立哌唑片
主要成分

C19H26N2S·CH3SO3H

主要成份為阿立哌唑。

生產(chǎn)企業(yè)

EliLillyandCompany

上海上藥中西制藥有限公司

批準(zhǔn)文號

H20030056

國藥準(zhǔn)字H20041507

說明
作用與功效

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙,如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2.高催乳素血癥。

1.用于治療精神分裂癥。2.在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長期療效。

用法用量

口服。1.帕金森?。浩鹗紕┝繛?.05mg/日,維持2~3日;以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量,每次增加0.05mg,加至最佳有效量,最大可增至0.2mg/日,或遵醫(yī)囑。2.高催乳素血癥:起始劑量為0.025~0.05mg/日,每2周調(diào)整一次劑量,極量為0.1~0.15mg/日,或遵醫(yī)囑。

成人:1.口服,每日一次。起始劑最為10mg,用藥2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況,逐漸增加劑量,最大可增至30mg,此后,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。2.由使用其它抗精神病藥改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥;而另一些患者開始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。

副作用

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

已知對本品過敏的患者禁用。

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 尚不明確。 老人注意事項(xiàng): 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng): 目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦,應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險(xiǎn)性才可使用,否則懷孕期及哺乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項(xiàng): 在使用推薦劑量時(shí)老年人對阿立哌唑的耐受性良好,無須劑量調(diào)整。

成分

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于:1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙,如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2.高催乳素血癥。

1.用于治療精神分裂癥。2.在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長期療效。

藥理作用

1.藥理研究:培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑,能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化,從而降低腦內(nèi)3,4二羥基苯乙酸含量,使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng);增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為,引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng),以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2.毒理研究:急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏,雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長期毒性試驗(yàn)顯示,本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加,體重增長速度減慢,能明顯增加雌鼠卵巢重量,停藥后,體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月,無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗(yàn),小鼠微核試驗(yàn),體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7。α1,H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力,阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑.與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的,與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位生低血壓的現(xiàn)象。

注意事項(xiàng)

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下,從小劑量開始,逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者,使用高劑量時(shí)宜慎重。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有1-腎上腺素能受體的拈抗作用,可能引起體位低血壓,在阿立哌唑治療精神分裂癥(n=926)的.個(gè)短期安慰劑對照試驗(yàn)中,與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括:體位性低血壓(安慰劑1%,阿立哌唑1.9%)、體位性頭暈眼花(安慰劑1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰劑1%、阿立哌唑0.6%.:對于血壓體位性顯著改變(定義:從仲臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg)的發(fā)生率,阿立哌唑與安慰劑之間無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(阿立哌唑治療者中為14%,安慰劑治療者中為12%)。阿立哌唑應(yīng)慎用于心血管疾病

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