甲磺酸培高利特片

甲磺酸培高利特片

吡貝地爾緩釋片

C19H26N2S·CH3SO3H

本品主要成份為吡貝地爾。 化學名稱：吡貝地爾，[(亞甲二氧基-3，4芐基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶

EliLillyandCompany

LesLaboratoiresServierDivisionOril

H20030056

H20090221

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

用于老年患者的慢性病理性認知和感覺神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療（除阿爾茨海默病和其它類型的癡呆）。用于下肢慢性阻塞性動脈?。ǖ?期）所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋：這一適應癥是鑒于行走距離的改善來確定的。建議用于眼科的缺血性癥狀。用于帕金森病的治療：1，可作為單一用藥（治療震顫明顯的類型）2，或在最初或稍后與多巴治療聯(lián)合用藥，尤其是對伴有震顫的類型。

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

口服 除帕金森病之外的所有適應癥：每日1片于正餐結(jié)束時服用，或?qū)τ诓∏檩^嚴重者每日2片分別于兩次正餐結(jié)束時服用。 藥片應于進餐結(jié)束時，用半杯水吞服，不要咀嚼。 帕金森病的治療： 1、作為單一用藥：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 2、作為多巴治療的補充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大約需50mg吡貝地爾)。 藥片應于進餐結(jié)束時用半杯水吞服，不要咀嚼。 劑量必須逐漸增加，每三天增加一片。 或遵醫(yī)囑。

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

該藥物在下列情況下禁忌使用： 1、對本品中任何成份過敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、聯(lián)合應用：止吐類精神安定藥(參考[藥物相互作用]);安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(參考[藥物相互作用])。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 該藥物絕對僅限于老年患者，不存在妊娠危險的人群使用。在缺乏相關(guān)資料時，不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。 老人注意事項： 參見其他項下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

本品為一多巴胺受體激動劑，為復方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙，如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

用于老年患者的慢性病理性認知和感覺神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療（除阿爾茨海默病和其它類型的癡呆）。用于下肢慢性阻塞性動脈?。ǖ?期）所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋：這一適應癥是鑒于行走距離的改善來確定的。建議用于眼科的缺血性癥狀。用于帕金森病的治療：1，可作為單一用藥（治療震顫明顯的類型）2，或在最初或稍后與多巴治療聯(lián)合用藥，尤其是對伴有震顫的類型。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養(yǎng)人淋巴細胞染色體畸變試驗，結(jié)果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

在人類，臨床藥理學研究已明確其作用機制： 1、刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。 2、多巴胺控制下的不同臨床功能，已經(jīng)通過行為或心理測定量表的測試證明。 此外，吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環(huán)的作用)。

服用本品必須在醫(yī)生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時宜慎重。

1、在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現(xiàn)昏睡和突然進入睡眠狀態(tài)的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動中間突然入睡，沒有前兆的情況罕有報道。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾加出現(xiàn)過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應當考慮減少用藥劑量和退出治療。 2、由于包含蔗糖成份，對于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。 3、使用吡貝地爾進行治療的患者有可能出現(xiàn)昏睡和/或突然進入睡眠狀態(tài)，應當告知不要駕車，或者進行由于警覺改變可能導致患者及他人出現(xiàn)嚴重事故或死亡的危險活動(例如操縱機器)，直至此類狀況完全消失。