腦蛋白水解物注射液

腦蛋白水解物注射液

草酸艾司西酞普蘭片

本品是用豬腦蛋白經(jīng)酶水解所制造的多肽制劑。應(yīng)用于注射或滴注的溶液中不含蛋白、脂肪及其它抗原性物質(zhì)，每毫升本品中含有215.2毫克豬腦蛋白水解物。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

長(zhǎng)春海悅藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057209

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103327

用于顱腦外傷、腦血管病后遺癥伴有記憶減退及注意力集中障礙的癥狀改善。對(duì)腦功能不全有輔助改善作用，也用于蛋白質(zhì)缺乏、神經(jīng)衰弱病人以及對(duì)一般蛋白質(zhì)消化吸收障礙的病例。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

1.靜脈滴注。一般使用10ml-30ml，稀釋于250ml生理鹽水中緩慢滴注，一日1次。約60-120分鐘滴完，可連續(xù)使用10-14天為一療程。2.每一療程最好連續(xù)注射，參考病人年齡、病情以決定療程長(zhǎng)短及劑量。3.皮下注射不超過(guò)2ml，肌內(nèi)注射不超過(guò)5ml。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1.癲癇病患者禁用。2.嚴(yán)重腎功能不良者禁用。3.孕婦、哺乳期婦女禁用。4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100至[1/10），少見(jiàn)（≥1/1000至[1/100），罕見(jiàn)（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見(jiàn)（[1/10000），未知（不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 詳情表格請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙（包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過(guò)敏，昏睡，持續(xù)哭

用于顱腦外傷、腦血管病后遺癥伴有記憶減退及注意力集中障礙的癥狀改善。對(duì)腦功能不全有輔助改善作用，也用于蛋白質(zhì)缺乏、神經(jīng)衰弱病人以及對(duì)一般蛋白質(zhì)消化吸收障礙的病例。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

本品為一種大腦所特有的肽能神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)藥物。能以多種方式作用于中樞神經(jīng)，調(diào)節(jié)和改善神經(jīng)元的代謝，促進(jìn)突觸的形成，誘導(dǎo)神經(jīng)元的分化，并進(jìn)一步保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞免受各種缺血和神經(jīng)毒素的損害。本品可通過(guò)血腦屏障，促進(jìn)腦內(nèi)蛋白質(zhì)的合成，影響呼吸鏈，具有抗缺氧的保護(hù)能力，改善腦內(nèi)能量代謝。激活腺苷酸環(huán)化酶和催化其它激素系統(tǒng)。提供神經(jīng)遞質(zhì)、肽類激素及輔酶前體。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。 艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為

在如下情況下應(yīng)尤其注意：1.過(guò)敏體質(zhì)。2.癲癇狀態(tài)和癲癇大發(fā)作樣驚厥，此時(shí)用藥可能增加發(fā)作頻率。3.盡管尚無(wú)本品引起腎功能損害的證據(jù)，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全患者不應(yīng)使用本品。4.雖然臨床研究沒(méi)有顯示出預(yù)想的反應(yīng)變慢現(xiàn)象，但是，不能夠排除對(duì)于駕駛和機(jī)械操作能力的損傷，因此，建議避免類似活動(dòng)。5.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

1.停藥反應(yīng)：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 2.異常出血：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 3.低鈉血癥：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿?。涸诨加刑悄虿』颊咧校褂媚撤NSSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制?？赡苄枰獙?duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見(jiàn)。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾?。罕酒分委熅哂幸钟舭l(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見(jiàn)發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問(wèn)題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12