甲磺酸齊拉西酮注射液

甲磺酸齊拉西酮注射液

馬來酸氟伏沙明片

本品主要成份為：甲磺酸齊拉西酮，其化學(xué)名稱為:5-[2-[4-（1，2-苯并異噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氫-吲哚-2-酮甲磺酸鹽

馬來酸氟伏沙明。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20060346

國藥準(zhǔn)字H20058921

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強迫癥癥狀治療。

肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。尚未研究連續(xù)肌肉注射3天以上的療效和安全性，如需長期治療，應(yīng)盡快改用口服鹽酸齊拉西酮片。由于沒有評價精神病患者口服齊拉西酮后再肌注齊拉西酮的安全性，不推薦患者既口服又肌注齊拉西酮。老年患者、肝功能或者腎功能損傷患者肌肉注射齊拉西酮的安全性尚未進行系統(tǒng)評價。腎功能損傷患者宜慎用。但不需根據(jù)性別和種族調(diào)整劑量。

口服 抑郁癥 推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明及50mg或100m...

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

馬來酸氟伏沙明治療中較常見的不良反應(yīng)是惡心，有時伴嘔吐。服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報告有： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫； 消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適； 皮膚-多汗； 其它-無力、心悸、心動過速。 其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用馬來酸氟伏沙明，此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。 出血性疾病：見

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物繁殖實驗未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：因為缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料，所以本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對老年患者調(diào)整劑量時，應(yīng)緩慢增量。

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強迫癥癥狀治療。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、H1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結(jié)合實驗表明，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神?。ㄒ娋菊Z）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2、對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 3、動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 4、有報告應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。 5、馬來酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。 6、對駕駛和操作機器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對駕駛或機械操作沒有影響。但有報告表明，用藥后可能會出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機器者應(yīng)注意。