硫鳥(niǎo)嘌呤片

硫鳥(niǎo)嘌呤片

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品化學(xué)名稱(chēng)為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P·H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠(chǎng)

通化茂祥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022237

國(guó)藥準(zhǔn)字H22026738

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細(xì)胞白血病、神母細(xì)胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

成人常用量，口服，開(kāi)始時(shí)每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見(jiàn)抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

口服。成人常用量：一次1片，一日3～4次。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用

1．骨髓抑制為最常見(jiàn)的毒性，白細(xì)胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復(fù)正常，血小板減少比其他烷化劑少見(jiàn)；常見(jiàn)的副反應(yīng)還有惡心、嘔吐。嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。2．環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴(yán)重的出血性膀胱炎，大量補(bǔ)充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。3．當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺(按體重50mg/kg)與大量液體同時(shí)給予時(shí)，可產(chǎn)生水中毒，可同時(shí)給予呋塞米以防止。4．環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性，如停經(jīng)或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。5．長(zhǎng)期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。6．用于白血病或淋巴瘤治療時(shí)，易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。7．少見(jiàn)的副作用有發(fā)熱、過(guò)敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺(jué)異?；蛞暳δ：?

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細(xì)胞白血病、神母細(xì)胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥(niǎo)嘌呤的類(lèi)似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過(guò)對(duì)鳥(niǎo)苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥(niǎo)苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥(niǎo)苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周?chē)?，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí)，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實(shí)驗(yàn)值恢復(fù)后，可以小劑量開(kāi)始服用。

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過(guò)化療或放射治療。2.用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)、血小板計(jì)數(shù)，腎功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。3.腎功能損害時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時(shí)，可采用以下的方法預(yù)防：大量補(bǔ)液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。5.當(dāng)腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴(yán)重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。6.如有明顯的白細(xì)胞減少（特別是粒細(xì)胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。7.對(duì)診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。