伊班膦酸鈉注射液

伊班膦酸鈉注射液

注射用果糖二磷酸鈉

主要成份：伊班膦酸鈉。

本品主要成份為果糖二磷酸鈉，其化學名稱為：果糖—1，6—二磷酸三鈉鹽八水合物。分子式：C6H11O12P2Na3·8H2O，分子量：550.17。

河北醫(yī)科大學生物醫(yī)學工程中心

上海新亞藥業(yè)有限公司

國藥準字H20050669

國藥準字H10920056

本品適用于伴有或不伴有骨轉移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥：用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

本品適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外循環(huán)下進行手術、胃腸外營養(yǎng)時出現；也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長期營養(yǎng)不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關。

將本品1～4mg稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液500～750ml中，靜脈緩慢滴注，滴注時間不少于2小時。治療高鈣血癥，應嚴格按照血鈣濃度，治療前適當給予0.9%生理鹽水進行水化治療，中、重度高鈣血癥病人可單劑量給予2～4mg。

建議劑量為每日5～l0g，治療低磷酸血癥的劑量，應根據磷酸缺乏的程度，以免磷酸超負荷。較大劑量建議每天分兩次給藥。兒童劑量應根據體重(70～160mg/Kg)，不要超過建議劑量。給藥方式：每lg粉末用滅菌注射用水l0ml溶解，將混勻后的溶液靜脈輸注(大約l0ml/min)?；靹蚝蟮娜芤罕仨殕未谓o藥，如沒有輸完，余量不再使用。

對本品或其他雙膦酸鹽過敏者禁用。兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。嚴重腎功能不全者(血清肌酐5mg/dl)禁用。

遺傳性果糖不耐癥患者，對本品過敏者、高磷酸血癥及腎衰患者，對果糖過敏者禁用。

本品適用于伴有或不伴有骨轉移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥：用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

本品適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外循環(huán)下進行手術、胃腸外營養(yǎng)時出現；也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長期營養(yǎng)不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關。

本品為雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑，可能主要通過與骨內羥磷灰石結合，抑制羥磷灰石的溶解和形成，從而產生抗骨吸收的作用。

右旋l，6—二磷酸果糖(FDP)是糖酵解中間產物，在細胞中通過激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脫氫酶來調節(jié)幾個酶促反應。FDP在不同細胞的濃度是不一樣的，人紅細胞中FDP的濃度為6-10mg/L細胞。體內外生化學研究顯示藥理劑量的FDP可作用于細胞膜。促進細胞對循環(huán)中鉀的攝取及刺激細胞內高能磷酸和2，3—二磷酸甘油的產生。另外，FDP可減少機械創(chuàng)傷引起的紅細胞溶血和抑制化學刺激引起的氧自由基的產生。慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病進展期會出現營養(yǎng)不良，從而影響呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由于營養(yǎng)不良或使用茶堿類、利尿藥、糖皮質激素及β受體激動藥所致腎磷酸鹽的消耗。磷是細胞的組分(膜磷脂、核酸、2，3二磷酸甘油酸、磷蛋白)，磷的消耗誘導神經肌肉和心肌的改變，還可解釋惡液質COPD病人的呼吸肌無力和疲乏。用實驗性飲食誘導磷鹽消耗可降低呼吸肌功能，糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質COPD病人補充磷鹽的效能雖然未確切，但臨床實驗已顯示FDP是有益于治療的，特別是加強呼吸強度，表現為PImax，PaO2和耐受性的提高。毒理學　　胃腸外給藥的LD50為：　　屬種　　　　　腹腔內注射（mg/kg）　　　　　　靜脈注射（mg/kg）　　小鼠　　　　　6256（6020～7070）　　　　　　　874（837～913）　　大鼠　　　　　4107（3731～4251）　　　　　　　1160（1093～1230）　　亞急性毒性研究顯示，兔和狗靜脈注射l00mg/kg或200mg/kg本品，連續(xù)30天，沒有任何功能和組織學的病理學改變?！　≈禄浴　≈禄匝芯匡@示給家兔常規(guī)注射l00mg/kgFDP，沒有發(fā)現懷孕期有病理改變及胎兒畸形。

1.本品不得與其它種類雙膦酸類藥物合并使用。2.動物實驗中本品曾發(fā)生肝、腎毒性，故肝、腎功能損傷者慎用。3.使用本品過程中，應注意監(jiān)測血清鈣、磷、鎂等電解質水平及肝、腎功能。4.有心功能衰竭危險的病人應避免過度水化治療。5.未研究輸注本品對司機及使用機器者的反應能力及警覺性的影響。

給藥前應肉眼觀察一下有無特殊情況，輕微發(fā)黃并不影響藥效。用藥注意事項：注射過程中藥液外滲到皮下時會造成疼痛和局部刺激。特別警告：肌酐清除率小于50ml/min的病人應監(jiān)測血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時并需在嚴格的醫(yī)生指導下使用。置于兒童不能觸及處。