鹽酸曲唑酮片

鹽酸曲唑酮片

佐米曲普坦膠囊

本品主要成份鹽酸曲唑酮。

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學(xué)名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

美時(shí)化學(xué)制藥股份有限公司南投廠

南京海辰藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字HC20171014

國藥準(zhǔn)字H20051536

本品用于抑郁癥的治療，對(duì)于伴有或不伴焦慮癥的患者均有效。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

鹽酸曲唑酮主要用于治療抑郁癥和伴隨抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙...

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg（一片），頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg（二片）。通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時(shí)服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時(shí)，建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過15mg（六片）。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、疲乏、頭昏、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口干、便秘。少見體位性低血壓(進(jìn)餐時(shí)同時(shí)服藥可減輕)，心動(dòng)過速、惡心、嘔吐和腹瀉不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢(mèng)。? 臨床研究中曾報(bào)道一些不良反應(yīng)可能與本品的使用有關(guān)：靜坐不能、過敏反應(yīng)、貧血、胃脹氣、派尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見之于為數(shù)甚少的患者。

禁用于對(duì)本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于缺乏經(jīng)驗(yàn)，本品不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。 兒童用藥：尚缺乏本品在十八歲以下人群使用的研究資料和文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。 老年用藥：尚缺乏本品在老年患者使用的研究資料和報(bào)導(dǎo)，可參考其它項(xiàng)目?jī)?nèi)容及遵醫(yī)囑。

本品用于抑郁癥的治療，對(duì)于伴有或不伴焦慮癥的患者均有效。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

藥理作用 鹽酸曲唑酮為特異性5-羥色胺的再攝取抑制劑。由于具有α1腎上腺素能拮抗作用與抗組織胺作用，可誘發(fā)體位性低血壓，美抒玉(鹽酸曲唑酮)不是一種單胺氧化酶抑制劑，而且與苯丙 胺類藥物不同，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有興奮作用。

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項(xiàng)相似的家兔試驗(yàn)中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時(shí)，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時(shí)，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當(dāng)于10mg劑量時(shí)人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時(shí)發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時(shí)，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng)，4小時(shí)為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進(jìn)行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達(dá)400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時(shí)的800倍，結(jié)果佐米曲普坦對(duì)腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗(yàn)中，對(duì)照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由于過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死，結(jié)果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細(xì)胞增生和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加。

1.有些病人服用鹽酸曲唑酮時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)低血壓，包括體位性低血壓和暈厥。如果鹽酸曲唑酮與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。 2.本品和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術(shù)前，鹽酸曲唑酮應(yīng)在臨床許可的情況下盡早停用。 3.執(zhí)行有潛在危險(xiǎn)任務(wù)(如開車或開機(jī)器)者，用藥期間須加小心。 4.本品應(yīng)在餐后服用，禁食條件空腹服藥，頭暈或頭昏有可能會(huì)增加。 使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。 同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。 請(qǐng)放置兒童不能夠觸及的地方。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HTID激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5；HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型