奧美沙坦酯氨氯地平片

奧美沙坦酯氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

本品為復方制劑，活性成分為奧美沙坦酯20mg和苯磺酸氨氯地平5mg(以氨氯地平計)。 (1)奧美沙坦酯 化學名稱：2,3-二羥基-2-丁烯基4-(1-羥基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[對-(鄰-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯,環(huán)2,3-碳酸 分子式：C29H30N6O6 分子量：558.59 (2)苯磺酸氨氯地平 化學名稱：(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯，3-乙酯苯磺酸鹽 分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S 分子量：567.05

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

第一三共制藥（上海）有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20180009

國藥準字H10950224

高血壓、心力衰竭、心肌梗死后、心絞痛、心律失常、糖尿病腎病。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

高血壓、心力衰竭、心肌梗死后、心絞痛、心律失常、糖尿病腎病。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.胎兒毒性妊娠婦女使用本品會對胎兒造成傷害。在妊娠的中、晚期，使用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可降低胎兒腎功能，增加胎兒和新生兒的發(fā)病率和死亡率。由此產(chǎn)生的羊水過少可以與胎兒肺發(fā)育不全與骨骼變形相關。潛在的新生兒不良反應包括顱骨發(fā)育不全、無尿癥、低血壓、腎衰竭和死亡。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應盡快停止使用本品。(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。2.血容量不足或者低鈉患者的低血壓首次服用奧美沙坦酯后可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。腎素-血管緊張素系統(tǒng)受激的患者，如血容量不足和/或低鈉患者(例如，使用高劑量利尿劑治療、膳食性鹽攝入限制、腹瀉或嘔吐的患者)，特別容易發(fā)生上述反應。因此必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護下開始使用本品治療。如果發(fā)生低血壓，患者應仰臥，必要時靜脈滴注生理鹽水。一過性的低血壓反應并非進一步治療的禁忌，一旦血壓穩(wěn)定，可繼續(xù)用本品治療。3.血管擴張因本品組份氨氯地平擴張血管的作用是逐漸產(chǎn)生的，罕有口服氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的報道。盡管如此，和其它任何外周血管擴張劑類似，應用奧美沙坦酯氨氯地平時應謹慎，尤其是在嚴重主動脈瓣或二尖瓣狹窄，梗阻性肥厚型心肌病的患者。4.嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣離子拮抗劑治療或增加劑量時，可能出現(xiàn)心絞痛或急性心肌梗死發(fā)生頻率增加、持續(xù)時間延長、程度加重。其作用機制尚不明確。5.充血性心衰患者心衰患者治療時應慎重。在一項氨氯地平治療重度心衰(NYHAIII級和IV級)患者的長期、安慰劑對照試驗中，氨氯地平治療組報告的肺水腫發(fā)生率高于安慰劑組。充血性心力衰竭患者應慎用鈣通道抑制劑，包括氨氯地平，因為可能會增加未來發(fā)生心血管事件或死亡的風險。6.腎功能損傷患者尚無本品用于腎功能不全患者的資料。尚無本品用于近期腎移植的患者或終末期腎功能損傷(即，肌酐清除率<12mL/min)患者的經(jīng)驗。輕度到中度腎功能損傷(肌酐清除率20-60mL/min)的患者，奧美沙坦酯的最大推薦用藥劑量是20mg，每日1次，因為該患者人群中使用更大劑量治療的經(jīng)驗有限。重度腎功能損傷(肌酐清除率<20mL/min)的患者，不宜使用本品。腎功能損傷患者，建議治療時監(jiān)測血鉀和肌酐水平。由于對腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抑制作用，預期敏感性患者服用奧美沙坦酯治療后，腎功能可能發(fā)生變化。在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴重的充血性心力衰竭患者)中使用ACE抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑，可能出現(xiàn)少尿和/或進行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)。由于本品含有奧美沙坦酯，在此類患者中使用本品預期也可能出現(xiàn)類似的結(jié)果。有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高。目前還沒有在此類患者中長期使用奧美沙坦酯的經(jīng)驗，但可以預計奧美沙坦酯與本品可能導致類似的結(jié)果。腎功能損傷對氨氯地平藥代動力學不產(chǎn)生顯著影響。因此，腎衰患者可以接受常規(guī)起始劑量。7.肝功能損傷患者尚無本品用于肝功能不全患者的資料，但是氨氯地平和奧美沙坦酯在肝功能不全患者體內(nèi)的暴露量均有上升。其中，氨氯地平主要通過肝臟廣泛代謝，其在重度肝功能不全患者中的血漿消除半衰期(t1/2)為56小時。對于中度肝功能損傷的患者，奧美沙坦酯的劑量不能超過20mg。因此，輕度到中度肝功能損傷的患者應慎用本品，重度肝功能損傷的患者應禁用本品。肝功能損傷患者的氨氯地平清除率下降。肝功能損傷的患者應以2.5mg的劑量開始單藥服用或添加服用氨氯地平。本品的最低劑量為奧美沙坦酯20mg/氨氯地平5mg；因此，對肝功能受損的患者應慎用本品。8.口炎性腹瀉樣腸病在服用奧美沙坦數(shù)月至數(shù)年的患者中，報道有嚴重的慢性腹瀉，并伴隨明顯的體重減輕，可能是局部遲發(fā)型超敏反應所致?；颊叩哪c活檢常顯示有絨毛萎縮。如果患者在服用奧美沙坦期間出現(xiàn)上述狀況，應排除其他病因。在未發(fā)現(xiàn)其他病因的情況下，考慮停止服用本品。如果腹瀉在停藥一周內(nèi)未好轉(zhuǎn)，需進一步就醫(yī)（如胃腸病學家）檢查。9.腎動脈狹窄患者雙側(cè)腎動脈狹窄的患者或者單側(cè)存在腎臟動脈狹窄的患者，用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品治療時，發(fā)生重度低血壓和腎功能不全的風險升高。10.高鉀血癥和其他血管緊張素II受體拮抗劑和ACE抑制劑一樣，治療期間可能會發(fā)生高鉀血癥，特別是在患者伴有腎功能損傷和/或心衰的情況下。有發(fā)生高血鉀風險的患者，建議密切監(jiān)測血鉀水平。同時進行補鉀治療、合用保鉀利尿劑、使用含鉀的補液鹽或其他可能增加血鉀水平的藥品（肝素等）時，要特別慎重，應當密切監(jiān)測血鉀水平。11.對駕駛和機械操作能力的影響本品對駕駛和操作機器能力產(chǎn)生微弱影響或中等影響。接受抗高血壓藥治療患者偶爾發(fā)生頭暈、頭痛、惡心或疲乏，可能會損害反應能力。建議治療需謹慎，尤其是治療初期。12.其它和所有抗高血壓藥物一樣，缺血性心臟病或缺血性腦血管病患者血壓過分降低，可導致心肌梗死或腦卒中。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。