奧美沙坦酯氨氯地平片

奧美沙坦酯氨氯地平片

氫氯噻嗪片

本品為復(fù)方制劑，活性成分為奧美沙坦酯20mg和苯磺酸氨氯地平5mg(以氨氯地平計)。 (1)奧美沙坦酯 化學(xué)名稱：2,3-二羥基-2-丁烯基4-(1-羥基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[對-(鄰-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯,環(huán)2,3-碳酸 分子式：C29H30N6O6 分子量：558.59 (2)苯磺酸氨氯地平 化學(xué)名稱：(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯，3-乙酯苯磺酸鹽 分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S 分子量：567.05

化學(xué)名稱：本品主要成份為氫氯噻嗪，其化學(xué)名稱為6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。

第一三共制藥（上海）有限公司

山西云鵬制藥有限公司

國藥準字H20180009

國藥準字H14020796

高血壓、心力衰竭、心肌梗死后、心絞痛、心律失常、糖尿病腎病。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

口服。1.成人常用量 (1) 治療水腫性疾病，每次25~50mg，每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。(2)治療高血壓，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。 2. 小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分1~2次服用，并按療效調(diào)整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg。

1. 腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。 2. 非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 3. 與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4. 考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應(yīng)在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 5. 與多巴胺合用，利尿作用加強。 6. 與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。 7. 與抗痛風(fēng)藥合用時，后者應(yīng)調(diào)整劑量。 8. 使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。 9. 降低降糖藥的作用。 10. 洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。 11. 與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。 12. 烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。 13. 增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 14. 與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

孕婦及哺乳期婦女用藥： (1)能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預(yù)防作用。故孕婦使用應(yīng)慎重。 (2)哺乳期婦女不宜服用。兒童用藥：慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。老年用藥：老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。

高血壓、心力衰竭、心肌梗死后、心絞痛、心律失常、糖尿病腎病。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

1.胎兒毒性妊娠婦女使用本品會對胎兒造成傷害。在妊娠的中、晚期，使用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可降低胎兒腎功能，增加胎兒和新生兒的發(fā)病率和死亡率。由此產(chǎn)生的羊水過少可以與胎兒肺發(fā)育不全與骨骼變形相關(guān)。潛在的新生兒不良反應(yīng)包括顱骨發(fā)育不全、無尿癥、低血壓、腎衰竭和死亡。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停止使用本品。(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。2.血容量不足或者低鈉患者的低血壓首次服用奧美沙坦酯后可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。腎素-血管緊張素系統(tǒng)受激的患者，如血容量不足和/或低鈉患者(例如，使用高劑量利尿劑治療、膳食性鹽攝入限制、腹瀉或嘔吐的患者)，特別容易發(fā)生上述反應(yīng)。因此必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護下開始使用本品治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥，必要時靜脈滴注生理鹽水。一過性的低血壓反應(yīng)并非進一步治療的禁忌，一旦血壓穩(wěn)定，可繼續(xù)用本品治療。3.血管擴張因本品組份氨氯地平擴張血管的作用是逐漸產(chǎn)生的，罕有口服氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的報道。盡管如此，和其它任何外周血管擴張劑類似，應(yīng)用奧美沙坦酯氨氯地平時應(yīng)謹慎，尤其是在嚴重主動脈瓣或二尖瓣狹窄，梗阻性肥厚型心肌病的患者。4.嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣離子拮抗劑治療或增加劑量時，可能出現(xiàn)心絞痛或急性心肌梗死發(fā)生頻率增加、持續(xù)時間延長、程度加重。其作用機制尚不明確。5.充血性心衰患者心衰患者治療時應(yīng)慎重。在一項氨氯地平治療重度心衰(NYHAIII級和IV級)患者的長期、安慰劑對照試驗中，氨氯地平治療組報告的肺水腫發(fā)生率高于安慰劑組。充血性心力衰竭患者應(yīng)慎用鈣通道抑制劑，包括氨氯地平，因為可能會增加未來發(fā)生心血管事件或死亡的風(fēng)險。6.腎功能損傷患者尚無本品用于腎功能不全患者的資料。尚無本品用于近期腎移植的患者或終末期腎功能損傷(即，肌酐清除率<12mL/min)患者的經(jīng)驗。輕度到中度腎功能損傷(肌酐清除率20-60mL/min)的患者，奧美沙坦酯的最大推薦用藥劑量是20mg，每日1次，因為該患者人群中使用更大劑量治療的經(jīng)驗有限。重度腎功能損傷(肌酐清除率<20mL/min)的患者，不宜使用本品。腎功能損傷患者，建議治療時監(jiān)測血鉀和肌酐水平。由于對腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抑制作用，預(yù)期敏感性患者服用奧美沙坦酯治療后，腎功能可能發(fā)生變化。在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴重的充血性心力衰竭患者)中使用ACE抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑，可能出現(xiàn)少尿和/或進行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)。由于本品含有奧美沙坦酯，在此類患者中使用本品預(yù)期也可能出現(xiàn)類似的結(jié)果。有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高。目前還沒有在此類患者中長期使用奧美沙坦酯的經(jīng)驗，但可以預(yù)計奧美沙坦酯與本品可能導(dǎo)致類似的結(jié)果。腎功能損傷對氨氯地平藥代動力學(xué)不產(chǎn)生顯著影響。因此，腎衰患者可以接受常規(guī)起始劑量。7.肝功能損傷患者尚無本品用于肝功能不全患者的資料，但是氨氯地平和奧美沙坦酯在肝功能不全患者體內(nèi)的暴露量均有上升。其中，氨氯地平主要通過肝臟廣泛代謝，其在重度肝功能不全患者中的血漿消除半衰期(t1/2)為56小時。對于中度肝功能損傷的患者，奧美沙坦酯的劑量不能超過20mg。因此，輕度到中度肝功能損傷的患者應(yīng)慎用本品，重度肝功能損傷的患者應(yīng)禁用本品。肝功能損傷患者的氨氯地平清除率下降。肝功能損傷的患者應(yīng)以2.5mg的劑量開始單藥服用或添加服用氨氯地平。本品的最低劑量為奧美沙坦酯20mg/氨氯地平5mg；因此，對肝功能受損的患者應(yīng)慎用本品。8.口炎性腹瀉樣腸病在服用奧美沙坦數(shù)月至數(shù)年的患者中，報道有嚴重的慢性腹瀉，并伴隨明顯的體重減輕，可能是局部遲發(fā)型超敏反應(yīng)所致。患者的腸活檢常顯示有絨毛萎縮。如果患者在服用奧美沙坦期間出現(xiàn)上述狀況，應(yīng)排除其他病因。在未發(fā)現(xiàn)其他病因的情況下，考慮停止服用本品。如果腹瀉在停藥一周內(nèi)未好轉(zhuǎn)，需進一步就醫(yī)（如胃腸病學(xué)家）檢查。9.腎動脈狹窄患者雙側(cè)腎動脈狹窄的患者或者單側(cè)存在腎臟動脈狹窄的患者，用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品治療時，發(fā)生重度低血壓和腎功能不全的風(fēng)險升高。10.高鉀血癥和其他血管緊張素II受體拮抗劑和ACE抑制劑一樣，治療期間可能會發(fā)生高鉀血癥，特別是在患者伴有腎功能損傷和/或心衰的情況下。有發(fā)生高血鉀風(fēng)險的患者，建議密切監(jiān)測血鉀水平。同時進行補鉀治療、合用保鉀利尿劑、使用含鉀的補液鹽或其他可能增加血鉀水平的藥品（肝素等）時，要特別慎重，應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測血鉀水平。11.對駕駛和機械操作能力的影響本品對駕駛和操作機器能力產(chǎn)生微弱影響或中等影響。接受抗高血壓藥治療患者偶爾發(fā)生頭暈、頭痛、惡心或疲乏，可能會損害反應(yīng)能力。建議治療需謹慎，尤其是治療初期。12.其它和所有抗高血壓藥物一樣，缺血性心臟病或缺血性腦血管病患者血壓過分降低，可導(dǎo)致心肌梗死或腦卒中。

（1）交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng) （2）對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 （3）下列情況慎用： ①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者; ④嚴重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷; ⑤高鈣血癥； ⑥低鈉血癥; ⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動; ⑧胰腺炎; ⑨交感神經(jīng)切除者（降壓作用加強）; ⑩有黃疸的嬰兒。 （4）隨訪檢查：①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血壓。 （5）應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。 （6）有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。