馬來(lái)酸氟伏沙明片

馬來(lái)酸氟伏沙明片

鹽酸司來(lái)吉蘭片

馬來(lái)酸氟伏沙明。

本品主要成份為鹽酸司來(lái)吉蘭。 化學(xué)名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

南京綠葉思科藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20058921

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040632

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。

口服 抑郁癥 推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來(lái)酸氟伏沙明及50mg或100m...

口服。開(kāi)始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低?；蜃襻t(yī)囑。

馬來(lái)酸氟伏沙明治療中較常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐。服藥2周后通常會(huì)消失。在對(duì)照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動(dòng)、焦慮、震顫； 消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適； 皮膚-多汗； 其它-無(wú)力、心悸、心動(dòng)過(guò)速。 其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥，停用馬來(lái)酸氟伏沙明，此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。 出血性疾?。阂?jiàn)

對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。馬來(lái)酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：因?yàn)槿狈Ρ酒穬和盟幍陌踩匝芯抠Y料，所以本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無(wú)顯著臨床差異，然而，對(duì)老年患者調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)緩慢增量。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚無(wú)兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。

馬來(lái)酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)非腎上腺素過(guò)程影響很小，同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

鹽酸司來(lái)吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(shí)(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來(lái)吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結(jié)合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢(shì)。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來(lái)吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過(guò)抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對(duì)增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。 通常認(rèn)為司來(lái)吉蘭的作用主要是通過(guò)抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來(lái)吉蘭可通過(guò)其他機(jī)制增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對(duì)多巴胺的再攝取，或通過(guò)其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經(jīng)元對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來(lái)加強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。 MAO對(duì)食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對(duì)于防止外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象(稱為干酪反應(yīng))具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進(jìn)入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲(chǔ)存位點(diǎn)中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來(lái)吉蘭對(duì)MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會(huì)明顯抑制腸道中的MAO-A。

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2、對(duì)肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶見(jiàn)無(wú)已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 3、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 4、有報(bào)告應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。 5、馬來(lái)酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。 6、對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對(duì)駕駛或機(jī)械操作沒(méi)有影響。但有報(bào)告表明，用藥后可能會(huì)出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機(jī)器者應(yīng)注意。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過(guò)大劑量（超過(guò)每天30毫克），會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動(dòng)員慎用。