氟哌噻噸美利曲辛片

氟哌噻噸美利曲辛片

利培酮片

本品為復方制劑，其主要成分為：鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

H.Lundbeck A/S

注冊證號H20171104

國藥準字H20050042

1.輕、中型焦慮和抑郁。2.神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

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）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

失眠（6%）為最常見的不良反應。推薦劑量下不良反應極少，為一過性不安和失眠。 在臨床試驗中，觀察到以下不良反應： 神經(jīng)系統(tǒng) 常見：頭暈（2.1%）震顫（2.1%）；不常見：疲勞（1%） 精神障礙 常見：睡眠障礙（6%）、不安（2.5%）、躁動（1.7%） 視覺功能障礙 常見：調(diào)節(jié)障礙（1.5%） 胃腸道不適 常見：口干（5.4%）、便秘（1.5%）? 以上不良反應也可見于抑郁癥本身的癥狀，一般來說，抑郁狀態(tài)改善后癥狀會相應減輕。上市后情況：有出現(xiàn)膽汁淤積性肝炎的個例報道。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠與哺乳期間最好不要服用本品。 2.動物的生殖毒性研究表明，兩種活性成份氟哌噻噸和美利曲辛組成的復方對胚胎發(fā)育無有害作用，但是未對孕婦進行對照研究。因此，孕期用藥必須謹慎。由于不能排除新生兒的撤藥癥狀，建議預產(chǎn)期之前14天內(nèi)逐步減少本品用量。 3.少量氟哌噻噸通過母乳分泌。未進行有關(guān)母乳中是否有美利曲辛分泌的動物和人體研究。 兒童用藥：尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料，不推薦兒童使用本品。 老年用藥： 詳見

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應慎重 。

1.輕、中型焦慮和抑郁。2.神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.藥理作用 藥物治療學分類：抗抑郁藥-噻噸類神經(jīng)阻滯劑（氟哌噻噸）和三環(huán)類抗抑郁劑（美利曲辛）。 本品是由兩種化合物組成的復方制劑。 氟哌噻噸是一種噻噸類神經(jīng)阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛是一種雙相抗抑郁劑，低劑量應用時，具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用，但鎮(zhèn)靜作用更弱。 兩種成份的復方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻噸急性毒性較小，但是三環(huán)抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。復方制劑的急性毒性LD50：小鼠，靜脈給藥45±11mg/kg，口服給藥494±47mg/kg；大鼠，靜脈給藥17±2mg/kg，口服給藥640±128mg/kg。 長期毒性：長期毒性實驗中未見治療劑量的氟哌噻噸和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育齡婦女不需使用特別劑量的氟哌噻噸或美利曲辛。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

以下病人使用本品時需謹慎給藥：器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進、帕金森綜合征、重癥肌無力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。 由于其興奮特性，不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經(jīng)使用鎮(zhèn)定劑治療，須逐漸停用。 若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險。 治療期間，有自殺傾向的病人不應得到大量藥物。 基于其他精神類藥物有過報道，本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時要調(diào)整降糖藥的劑量。 患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會刺激瞳孔擴大，導致青光眼急性發(fā)作。局部麻醉時同時使用三環(huán)、四環(huán)抗抑郁藥物會增加發(fā)生心律失常、低血壓的風險。如果可能，在外科手術(shù)前幾天就停止使用本品，如果在不可避免的情況下實施急診外科手術(shù)，一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。 各年齡段患者服用本品后有增加心血管不良反應的風險。 本品輔料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕見遺傳性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏的患者建議不應服用本品。如同所有的神經(jīng)抑制劑一樣，服用本品罕見發(fā)生神經(jīng)抑制綜合

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見