鹽酸舍曲林片

鹽酸舍曲林片

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

鹽酸舍曲林。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學(xué)名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

萬特制藥（海南）有限公司

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

國藥準(zhǔn)字H20080019

注冊證號(hào)H20150287

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有...

和

1.根據(jù)文獻(xiàn)資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應(yīng)如下: 自主神經(jīng)系統(tǒng):口干和多汗。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng):眩暈和震顫。 胃腸道:腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神:厭食、失眠和嗜睡。 生殖系統(tǒng):性功能障礙(主要為男性射精延遲)。 2.舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下:（詳見說明書）

表見說明書 注解： 此數(shù)據(jù)來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數(shù)據(jù)庫，包括已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應(yīng)激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關(guān)節(jié)炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發(fā)性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮(zhèn)靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運(yùn)動(dòng)過度。 意識(shí)模糊狀態(tài)。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗(yàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 老年用藥：老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者(＞65歲)參加了證實(shí)舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗(yàn)。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動(dòng)物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達(dá)45mg/kg/日時(shí)（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日），未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。這個(gè)劑量時(shí)，胎兒體重降低。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

舍曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對照研究中，舍曲林不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性，舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮?類受體沒有親和性。動(dòng)物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。 舍曲林在治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對照研究中未見體重增加，某些病人可能會(huì)出現(xiàn)體重減輕。 舍曲林未表現(xiàn)出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑倫和右旋苯 丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機(jī)研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗(yàn)對象在一些反映藥物濫用的指標(biāo)如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評(píng)價(jià)阿普唑倫和右旋苯 丙胺顯著地大于安

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、中國倉鼠骨髓細(xì)胞姊妹染色單體交換試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經(jīng)口給予度洛西汀劑量達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經(jīng)口給予度洛西汀達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當(dāng)于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3．抗抑郁藥物和抗強(qiáng)迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08%出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人(約0.2%)出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評(píng)價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人

，終止度洛西汀治療風(fēng)險(xiǎn)的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應(yīng)癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應(yīng)該警惕，需要對患者出現(xiàn)的激越、易怒、行為異常改變、出現(xiàn)自殺行為以及上面提及的其他癥狀進(jìn)行監(jiān)測，一旦出現(xiàn)這些癥狀立即向衛(wèi)生保健機(jī)構(gòu)提供信息，這些監(jiān)測也應(yīng)包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時(shí)應(yīng)予以治療劑量的最小量，以減少過量的風(fēng)險(xiǎn)。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發(fā)作可能是雙相障礙的早期表現(xiàn)。通常認(rèn)為（雖然未經(jīng)對照研究證實(shí)），單用抗抑郁藥物治療抑郁發(fā)作可能會(huì)增加雙相障礙患者的混合/躁狂發(fā)作。雖然無法預(yù)測會(huì)出現(xiàn)以上提及的哪一項(xiàng)癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應(yīng)對抑郁患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)睾Y查，確定是否患有雙相障礙的風(fēng)險(xiǎn)。篩查方法包括詳細(xì)地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應(yīng)注意度洛西汀尚未批準(zhǔn)用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報(bào)道度洛西汀治療患者中出現(xiàn)肝功能衰竭，有時(shí)是致命性的。這些病例表現(xiàn)為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現(xiàn)黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙