甲巰咪唑片

甲巰咪唑片

伏格列波糖膠囊

甲巰咪唑。 ?化學(xué)名稱(chēng)：1－甲基－1，3－二氫－2H－咪唑－2－硫醇。 ?分子式：C4H6N2S ?分子量：114.16

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

Merck KGaA

江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥股份有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20171155

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090115

1.甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）的患者及年輕患者。 2.用于各種類(lèi)型的甲狀腺功能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備。 3.甲狀腺功能亢進(jìn)患者擬采用放射性碘治療時(shí)的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。 4.放射碘治療后間歇期的治療 5.在個(gè)別的情況下，因患者一般狀況或個(gè)人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時(shí)，由于對(duì)甲巰咪唑片（在盡可能低的劑量）耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進(jìn)的長(zhǎng)期治療。 6.對(duì)于必須使用碘照射（如使用含碘造影劑檢查）的有甲狀腺功能亢進(jìn)病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預(yù)防性用藥。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

通常服用賽治(甲巰咪唑片)可在餐后用適量液體（如半杯水）整片送服。　　 1.甲狀...

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時(shí)，可將1次增量至0.3mg。

基于以下發(fā)生率定義，對(duì)不良反應(yīng)進(jìn)行評(píng)估： 非常常見(jiàn) ≥1/10 常見(jiàn) ≥1/100，<1/10 不常見(jiàn) ≥1/1,000，<1/100 罕見(jiàn) ≥1/10,000，<1/1,000 非常罕見(jiàn) <1/10,000 血液和淋巴系統(tǒng)異常：不常見(jiàn) 粒細(xì)胞缺乏癥出現(xiàn)在大約0.3%-0.6%的病例中。在治療開(kāi)始后數(shù)周或數(shù)月也可以出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，如果出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥必須停藥。大部分病例可自發(fā)恢復(fù)。 非常罕見(jiàn) 血小板減少、全血細(xì)胞減少、泛發(fā)性淋巴結(jié)病。 內(nèi)分泌異常：非常罕見(jiàn) 胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖水平的顯著下降)。 神經(jīng)系統(tǒng)異常：罕見(jiàn) 罕有味覺(jué)紊亂(味覺(jué)障礙、味覺(jué)喪失)的發(fā)生；在停藥后可以恢復(fù)。但是，恢復(fù)到正?？赡苄枰獢?shù)周時(shí)間。 非常罕見(jiàn) 神經(jīng)炎、多發(fā)性神經(jīng)病。 胃腸道異常：非常罕見(jiàn) 急性唾液腺腫脹。 肝膽異常：非常罕見(jiàn) 已經(jīng)有報(bào)道個(gè)別病例出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸或中毒性肝炎。在停藥后癥狀一般可以恢復(fù)。必須要注意鑒別治療期間膽汁淤積所致的不顯著的臨床征象和由甲狀腺功能亢進(jìn)導(dǎo)致的改變，如GGT(γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶)和堿性磷酸酶或其骨特異性同工酶的增高。 皮膚和皮下組織異常：非常常見(jiàn) 不同程度的過(guò)敏性皮膚

下述患者禁止用藥1、嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。）2、嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。（因有必要通過(guò)注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。）3、對(duì)本品的成分有過(guò)敏史的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于妊娠婦女，如必須，應(yīng)使用最低有效劑量，同時(shí)不加用甲狀腺激素。同樣，由于活性成分可經(jīng)乳汁分泌，因此不哺乳期，賽治(甲巰咪唑片)也應(yīng)按照盡可能低的劑量服用（多至每日10mg）。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)) 兒童用藥：初始劑量根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度決定：按體重每日0.3-0.5mg/千克。維持劑量：按體重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。 老年用藥：在老年患者中，雖然預(yù)期不會(huì)出現(xiàn)藥物蓄積，但仍推薦在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下小心地對(duì)劑量進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠)已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事項(xiàng)： 老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。

1.甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）的患者及年輕患者。 2.用于各種類(lèi)型的甲狀腺功能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備。 3.甲狀腺功能亢進(jìn)患者擬采用放射性碘治療時(shí)的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。 4.放射碘治療后間歇期的治療 5.在個(gè)別的情況下，因患者一般狀況或個(gè)人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時(shí)，由于對(duì)甲巰咪唑片（在盡可能低的劑量）耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進(jìn)的長(zhǎng)期治療。 6.對(duì)于必須使用碘照射（如使用含碘造影劑檢查）的有甲狀腺功能亢進(jìn)病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預(yù)防性用藥。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

本品)為硫脲類(lèi)抗甲狀腺藥物。其作用機(jī)制是抑制甲狀腺內(nèi)過(guò)氧化物酶，從而阻礙吸聚以甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察到可抑制B淋巴細(xì)胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類(lèi)水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無(wú)抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對(duì)豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對(duì)β-葡萄糖苷酶無(wú)抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復(fù)合物的雙糖類(lèi)水解酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見(jiàn)藥物分布。

賽治不應(yīng)用于以下患者中：具有輕微超敏反應(yīng)病史的患者（比如，過(guò)敏性皮疹、搔癢癥）。 　　 在以下患者中，甲巰咪唑僅能在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下用作短期治療 　　 氣管受壓的大甲狀腺腫患者，因?yàn)榫哂惺辜谞钕倌[生長(zhǎng)的危險(xiǎn)。 　　 據(jù)報(bào)告大約0.3 96-0. 696的病例發(fā)生了粒細(xì)胞缺乏癥，因此在開(kāi)始治療前，應(yīng)提醒患者注意粒細(xì)胞缺乏癥的癥狀（口腔炎、咽炎、發(fā)熱）。這通常發(fā)生在治療的最初幾周，但也可能在治療開(kāi)始后數(shù)月以及再次治療時(shí)出現(xiàn)。在治療開(kāi)始之前和之后，特別是在以前發(fā)生過(guò)輕度粒細(xì)胞減少的病例中，推薦對(duì)血細(xì)胞計(jì)數(shù)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。如果觀察到任何這些癥狀，特別是在治療的最韌幾周，應(yīng)該建議患者與其醫(yī)生取得聯(lián)系，立即進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如果確診為粒細(xì)胞缺乏癥，那么必須停藥。 (詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))

1、下述患者應(yīng)慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴(yán)重肝障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙)。(6)嚴(yán)重腎障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(xiàng)(1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽(yáng)性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監(jiān)測(cè)血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3個(gè)月后，控制餐后血糖的效果不滿意[餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。(5)在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說(shuō)明低血糖癥狀及其處理方法。(6)藥物交付時(shí)：鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑罩薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，併發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的併發(fā)癥)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。