格列吡嗪控釋片

格列吡嗪控釋片

瑞格列奈片

本品主要成份是格列吡嗪。

本品主要成份為：瑞格列奈。其化學(xué)名稱為：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

淄博萬杰制藥有限公司

諾和諾德(中國)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20046427

國藥準(zhǔn)字HJ20171160

用于II型糖尿病。

用于飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

口服，需整片吞服，劑量因人而異，推薦每日早餐時(shí)（也可在其他認(rèn)為方便的時(shí)候）服藥一...

瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。對(duì)于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。

用本品治療期間偶可出現(xiàn)低血糖，特別是身體衰弱和老年患者在過度的體力活動(dòng)后、飲食不規(guī)律、飲用酒類、腎和（或）肝功能不全者。與其他磺酰脲類藥相似，較常見的為胃腸道癥狀（如惡心、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘和嘔吐）、疼痛（如頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛）和虛弱、頭暈、震顫、失眠、焦慮、出汗、瘙癢、多尿、鼻炎等。這些不良反應(yīng)一般與劑量有關(guān)，減藥后可消失。用磺脲類治療的病人，偶伴有一過性的皮膚過敏性反應(yīng)，而這種反應(yīng)一般隨治療的繼續(xù)可消失。此外，偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

1?已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。2?1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。3?伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4?妊娠或哺乳婦女。5?8歲以下兒童。6?嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。7?與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用本品。 盡管不知格列吡嗪是否通過人乳汁排泄，但已知某些磺脲類藥物可經(jīng)乳汁排泄。由于可能引起哺乳嬰兒的低血糖，故應(yīng)考慮藥物對(duì)母親的重要性來決定是停止哺乳還是停服降糖藥。如果停藥，且單獨(dú)飲食療法不足以控制血糖時(shí)，應(yīng)考慮胰島素治療。 兒童用藥：尚未確定兒童使用的安全性和有效性，故不推薦兒童使用。 老年用藥：與年輕的健康受試者相比，老年糖尿病受試者單次服藥后，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)無顯著差異，但不能排除某些病人的較高敏感性。在多次服藥后，老年人大約需要延長1至2天才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

兒童注意事項(xiàng)： 瑞格列奈尚未在18歲以下患者中進(jìn)行研究。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行研究。

用于II型糖尿病。

用于飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

格列吡嗪通過刺激胰腺釋放胰島素，顯示急性降低血糖作用。該作用取決于胰島上功能性β細(xì)胞。口服磺脲類降糖藥的另一個(gè)重要作用機(jī)制是胰腺外效應(yīng)。格列吡嗪具有兩種重要的胰腺外作用：增加胰島素敏感性并降低肝糖生成。重要的是格列吡嗪通過對(duì)膳食的反應(yīng)而刺激胰島素分泌。

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島?細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，?細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

1、病人用藥應(yīng)遵醫(yī)囑，定期監(jiān)測血糖及尿糖，必要時(shí)測定HbAIC，根據(jù)以上結(jié)果調(diào)整劑量，并注意飲食量和用藥時(shí)間。? 2、低血糖：所用磺脲類藥物都可能產(chǎn)生嚴(yán)重低血糖。適當(dāng)選擇病人、劑量及指導(dǎo)對(duì)避免低血糖發(fā)生是很重要的。腎或肝功能不全可能影響格列吡嗪的分布，后者也可能減少糖生成能力，兩者都能增加血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。老人、虛弱的或營養(yǎng)不良的病人，以及那些腎上腺或垂體功能不全患者對(duì)降糖藥所致的低血糖反應(yīng)特別敏感。在老人及那些服用β－腎上腺素能阻斷劑的病人中很難判斷低血糖。劇烈或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后、熱量攝取不足、飲酒或使用不只一種降糖藥，都更可能發(fā)生低血糖。治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。? 3、腎臟和肝臟疾?。耗I和(或)肝功能損害的病人服用格列吡嗪，其藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性可能會(huì)受影響。假如這些人發(fā)生低血糖，需延長給藥間隔，實(shí)行適當(dāng)管理。? 4、胃腸疾?。罕酒凤@著降低的胃腸滯留時(shí)間可能影響其藥代動(dòng)力學(xué)特性及其臨床效果。? 5、血糖失控：穩(wěn)定的糖尿病病人發(fā)熱、創(chuàng)

1腎功能不良患者慎用，營養(yǎng)不良患者應(yīng)調(diào)整劑量。2同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。3與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。4在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)顯著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。故肝功能不全的患者審用。6患者必須慎用，不進(jìn)餐不服藥，同時(shí)避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。