加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊

氨磺必利片

主要組成成分 加巴噴丁 化學(xué)名稱:1-氨基甲基-環(huán)己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

本品主要成份為氨磺必利?；瘜W(xué)名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040527

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113231

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

氨磺必利用于治療以陽(yáng)性癥狀(例如譫妄、幻覺(jué)、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高達(dá)每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過(guò)400mg，應(yīng)分為兩次服用。急性期：對(duì)于急性精神病發(fā)作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據(jù)個(gè)體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過(guò)1200mg/天的劑量尚未廣泛評(píng)價(jià)安全性，因此不應(yīng)使用。開始治療時(shí)不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應(yīng)該根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。陽(yáng)性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應(yīng)主要控制陽(yáng)性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。陰性癥狀占優(yōu)勢(shì)階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調(diào)整劑量。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國(guó)外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂：體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng)：共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺(jué)遲鈍。呼吸系統(tǒng)：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺(jué)異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺(jué)障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。詳見說(shuō)明書。

不良反應(yīng)發(fā)生率分級(jí)采用CIOMS標(biāo)準(zhǔn)：詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 目前尚無(wú)孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評(píng)估利益/風(fēng)險(xiǎn)后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對(duì)母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。兒童用藥： 有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項(xiàng)下。老年用藥： 治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對(duì)75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長(zhǎng)增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。 治療癲痢，65歲以上的人群，未進(jìn)行過(guò)系統(tǒng)的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現(xiàn)與較年輕者未見不同。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動(dòng)物中，氨磺必利沒(méi)有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調(diào)節(jié)催乳素的作用）相關(guān)的生育力下降。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應(yīng)，因此應(yīng)該考慮進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)。2.哺乳：由于沒(méi)有該藥是否通過(guò)乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應(yīng)禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對(duì)藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時(shí)應(yīng)特別注意。藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對(duì)于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

氨磺必利用于治療以陽(yáng)性癥狀(例如譫妄、幻覺(jué)、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

國(guó)外研究報(bào)道: 撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。 在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過(guò)癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒(méi)有足夠的病史資料可以用，所以不能說(shuō)加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 潛在的致癌作用: 動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長(zhǎng)期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒(méi)有未經(jīng)過(guò)加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮(zhèn)靜藥物一樣，可能發(fā)生惡性綜合癥，表現(xiàn)為高熱、肌強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂、意識(shí)障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時(shí)，尤其對(duì)于那些服用高劑量藥物的病人，應(yīng)停止包括本品在內(nèi)的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對(duì)帕金森病患者處方氨磺必利時(shí)也應(yīng)該謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡芤鹪摬夯?。只有在不能避免精神?zhèn)靜劑治療時(shí)才可使用氨磺必利。 延長(zhǎng)QT間期：氨磺必利延長(zhǎng)QT間期，與劑量相關(guān)，這種作用可增加發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)，例如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，若有心動(dòng)過(guò)緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)（合并用藥也可延長(zhǎng)QT間期），發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的危險(xiǎn)性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應(yīng)先確定病人沒(méi)有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動(dòng)過(guò)緩，心率<55次/分； 電解質(zhì)失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長(zhǎng)。 目前所進(jìn)行的藥物治療可導(dǎo)致明顯的心動(dòng)過(guò)緩（<55次/分），低鉀血癥，心內(nèi)傳導(dǎo)減慢或QT間期延長(zhǎng)。 對(duì)于準(zhǔn)備接受長(zhǎng)期精神鎮(zhèn)靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應(yīng)作為早期評(píng)價(jià)的一部分。 中風(fēng)：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照