嗎替麥考酚酯分散片

嗎替麥考酚酯分散片

環(huán)孢素軟膠囊

本品的活性成份為嗎替麥考酚酯。

環(huán)孢素。

江蘇信孚藥業(yè)有限公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080318

注冊(cè)證號(hào)H20140288

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

詳見說明書。

預(yù)防排異劑量:應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次(一天2克)?？诜崽纣溈挤吁テ?克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克，一天兩次(3克/天)。特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值＜1.3103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害:對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米)，應(yīng)避免超過每次1克，一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)腎移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

詳見說明書。

詳見說明書。

常見有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(diào)(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。 偶見頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺異常，驚厥，可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng)。極少數(shù)患者發(fā)生肌痛性痙攣、肌無力或肌病。（肌病為肌肉的原發(fā)性結(jié)構(gòu)或功能性病變故中樞神經(jīng)國(guó)際系統(tǒng)（CNS）下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元末梢神經(jīng)及神經(jīng)肌肉接頭處致力疾病所致繼發(fā)性肌軟弱皆包括在內(nèi)根據(jù)經(jīng)過臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查特征可對(duì)肌病與其他運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病手術(shù)相鑒別）在肝移植患者中，曾報(bào)道有腦病征象、視覺和運(yùn)動(dòng)失調(diào)以及意識(shí)受損，在極少情況下，可發(fā)生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯有胎兒畸形可能。盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯。服用嗎替麥考酚酯期間，應(yīng)采取有效避孕措施，當(dāng)病人一旦懷孕后，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能對(duì)哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴(yán)重副作用，應(yīng)根據(jù)MMF對(duì)于母親的重要性作出決定：停止哺乳，或者停藥。兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。老年用藥：藥代動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)崽纣溈挤吁ピ诶夏耆酥械乃幋鷦?dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)未被正式研究過。用法與用量：老人（大于等于65歲）：對(duì)腎移植病人，所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對(duì)老人是合適的。注意事項(xiàng)：同青年人相比，老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖研究顯示，本品無致畸作用。但尚缺乏臨床用于孕婦的對(duì)照試驗(yàn)?，F(xiàn)有器官移植受者的資料表明，與傳統(tǒng)的治療相比，新山地明對(duì)患者的妊娠和分娩并無增加副作用的危險(xiǎn)。但是，尚缺乏對(duì)孕婦進(jìn)行充分和完善的對(duì)照研究。因此，只有在藥物的療效明顯超過其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦方可接受新山地明治療。環(huán)孢素可經(jīng)母乳分泌，故服用新山地明的母親不得哺乳。兒童用藥：新山地明用于兒童的資料有限，故對(duì)16歲以下非移植患者，除腎病綜合征外，不作任何推薦。老年用藥：尚未明確。

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

詳見說明書。

環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑。它可抑制細(xì)胞介導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2[T細(xì)胞生長(zhǎng)因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞，并通過激活的T細(xì)胞來抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。所有證據(jù)顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞，而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能。采用山地明防治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后，實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外，山地明對(duì)許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用本品作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中本品已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。 實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)： 服用嗎替麥考酚酯的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)；第二和第三個(gè)月每月兩次；余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)小于1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯片應(yīng)停止或減量使用，并對(duì)這些病人密切觀察。 嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分）。 移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人，平均0－12小時(shí)MPA曲線下面積與正?；謴?fù)病人相仿，但MPAG0－12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2－3倍。對(duì)這些腎功能延