環(huán)孢素口服溶液

處方藥醫(yī)保乙類國產(chǎn)

通用名稱：環(huán)孢素口服溶液

批準文號：國藥準字H10940044

功能主治：本品適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	環(huán)孢素口服溶液	環(huán)孢素軟膠囊
主要成分	本品主要成份環(huán)孢素。	環(huán)孢素。
生產(chǎn)企業(yè)	國藥集團川抗制藥有限公司	Catalent Germany Eberbach GmbH
批準文號	國藥準字H10940044	注冊證號H20140288
說明
作用與功效	本品適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。	詳見說明書。
用法用量	口服給藥：成人常用量，開始劑量按體重每日12～15mg/kg，1～2周后逐漸減量...	詳見說明書。
副作用	1. 較常見的有厭食﹑惡心﹑嘔吐等胃腸道反應﹐牙齦增生伴出血﹑疼痛﹑約1/3用藥者有腎毒性﹐可出現(xiàn)血清肌酐﹑尿素氮增高﹑腎小球濾過率減低等腎功能損害﹑高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性﹑進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2. 不常見的有驚厥﹐其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑膽汁淤積﹑高膽紅素血癥﹑高血糖﹑多毛癥﹑手震顫﹑高尿酸血癥伴血小板減少﹑微血管病性溶血性貧血﹑四肢感覺異常﹑下肢痛性痙攣等。此外﹐有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集﹐增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成﹐增強因子Ⅶ的活性﹐減少前列環(huán)素產(chǎn)生﹐誘發(fā)血栓形成。3. 罕見的有過敏反應﹑胰腺炎﹑白細胞減少﹑雷諾綜合征﹑糖尿病﹑血尿等。嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關﹐防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度﹐調(diào)節(jié)本品的全血濃度﹐使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為1ｏ0～2ｏ0ng/ml﹐則可達上述效應。如發(fā)生不良反應﹐應立即給相應的治療﹐并減少本品的用量或停用。	常見有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(diào)(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。偶見頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺異常，驚厥，可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng)。極少數(shù)患者發(fā)生肌痛性痙攣、肌無力或肌病。（肌病為肌肉的原發(fā)性結(jié)構(gòu)或功能性病變故中樞神經(jīng)國際系統(tǒng)（CNS）下運動神經(jīng)元末梢神經(jīng)及神經(jīng)肌肉接頭處致力疾病所致繼發(fā)性肌軟弱皆包括在內(nèi)根據(jù)經(jīng)過臨床和實驗室檢查特征可對肌病與其他運動神經(jīng)元疾病手術相鑒別）在肝移植患者中，曾報道有腦病征象、視覺和運動失調(diào)以及意識受損，在極少情況下，可發(fā)生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖研究顯示，本品無致畸作用。但尚缺乏臨床用于孕婦的對照試驗。現(xiàn)有器官移植受者的資料表明，與傳統(tǒng)的治療相比，新山地明對患者的妊娠和分娩并無增加副作用的危險。但是，尚缺乏對孕婦進行充分和完善的對照研究。因此，只有在藥物的療效明顯超過其對胎兒的潛在危險時，孕婦方可接受新山地明治療。環(huán)孢素可經(jīng)母乳分泌，故服用新山地明的母親不得哺乳。兒童用藥：新山地明用于兒童的資料有限，故對16歲以下非移植患者，除腎病綜合征外，不作任何推薦。老年用藥：尚未明確。
成分	本品適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。	詳見說明書。
藥理作用		環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)系含11個氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強的免疫抑制劑。它可抑制細胞介導的反應發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細胞依賴性抗體的產(chǎn)生。在細胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細胞介素2[T細胞生長因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細胞周期G0或G1期的休止淋巴細胞，并通過激活的T細胞來抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。所有證據(jù)顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細胞，而不影響造血及吞噬細胞的功能。采用山地明防治排斥反應以及移植物抗宿主疾病后，實質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外，山地明對許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。
注意事項	1. 本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。2. 本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3. 下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4. 對診斷的干擾:(1) 用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應。(2) 血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本對肝臟的毒性而升高。(3) 血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關。(4) 血清鉀、血尿酸可能升高。5. 若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應立即減量或至停用。6. 若發(fā)生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7. 若移植發(fā)生排斥，本品劑量應加大。8. 在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，	1. 嚴格遵醫(yī)囑使用，定期監(jiān)測血藥濃度；2. 避免與可能影響藥物代謝的藥物合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 高血壓患者應在醫(yī)生指導下使用；5. 肝腎功能不全患者應在醫(yī)生指導下調(diào)整劑量。