醋酸阿比特龍片

醋酸阿比特龍片

苯磺酸氨氯地平片

醋酸阿比特龍。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

成都盛迪醫(yī)藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193205

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品與潑尼松合用，治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品推薦劑量為1000mg（4×250mg片）口服每日一次，與潑尼松5mg口服每日2次聯(lián)用。本品須空腹服用，與食物同時(shí)服用會(huì)增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小時(shí)，和服用本品之后至少1小時(shí)內(nèi)不得進(jìn)食（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。本品應(yīng)當(dāng)伴水整片吞服。請(qǐng)勿掰碎或咀嚼服用。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

當(dāng)給予妊娠婦女本品可能致胎兒危害。妊娠或可能成為妊娠婦女中本品是禁忌。如妊娠時(shí)使用醋酸阿比特龍片或如服藥時(shí)患者成為妊娠，應(yīng)忠告患者對(duì)胎兒潛在危害。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品與潑尼松合用，治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.高血壓，低鉀血癥和由于鹽皮質(zhì)激素過量液體潴留：有心血管疾病史患者謹(jǐn)慎使用本品。由于本品對(duì)CYP17抑制作用的結(jié)果可能引起高血壓，低鉀血癥，而由于鹽皮質(zhì)激素水平增加造成液體潴留。皮質(zhì)激素的共同給藥遏制促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)驅(qū)動(dòng)，導(dǎo)致這些不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度減低。當(dāng)正在治療患者的醫(yī)學(xué)情況可能被血壓增加，低鉀血癥或液體潴留損害時(shí)必須謹(jǐn)慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失?；颊?。尚未確定在有左室射血分?jǐn)?shù)<50%或NYHA類別III或IV心衰患者中本品的安全性，因?yàn)檫@些患者被排除在隨機(jī)化臨床試驗(yàn)外。監(jiān)視患者高血壓，低鉀血癥，和液體潴留至少每月1次。用本品治療前和期間控制高血壓和糾正低鉀血癥。2.腎上腺皮質(zhì)功能不全：在臨床試驗(yàn)中接受本品用潑尼松聯(lián)用患者中曾報(bào)道腎上腺皮質(zhì)功能不全，中斷每天甾體后和/或有當(dāng)前感染或應(yīng)激[stress]。謹(jǐn)慎使用和監(jiān)視腎上腺皮質(zhì)功能不全的癥狀和征象，尤其是如果患者撤去潑尼松，有潑尼松劑量減低，或經(jīng)受不尋常應(yīng)激。用醋酸阿比特龍片治療患者所見伴隨鹽皮質(zhì)激素過量不良反應(yīng)，可能掩蓋腎上腺皮質(zhì)功能不全的癥狀和征象。如臨床上適應(yīng)，進(jìn)行適當(dāng)檢驗(yàn)確認(rèn)腎上腺皮質(zhì)功能不全的診斷。應(yīng)激情況前，期間和后可能指示增加皮質(zhì)激素劑量。3.肝毒性：曾發(fā)生明顯肝酶增加導(dǎo)致藥物終止或調(diào)整劑量。開始用本品治療前，治療前頭三個(gè)月每2周和其后每個(gè)月測(cè)定血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)和膽紅素水平。在有基線嚴(yán)重肝受損患者中接受減低劑量本品250mg，開始治療前，第一個(gè)月每周，治療后2個(gè)月每2周和其后每個(gè)月測(cè)定ALT，AST，和膽紅素。如果臨床癥狀和體征提示發(fā)生肝毒性及時(shí)測(cè)定血清總膽紅素。AST，ALT，或膽紅素從患者的基線升高，應(yīng)及時(shí)更頻繁監(jiān)視AST，和ALT。如果任何時(shí)間AST或ALT上升高于ULN五倍，或膽紅素是上升高于ULN三倍，中斷本品治療和密切監(jiān)查肝功能。只有肝功能檢驗(yàn)返回至患者的基線或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和總膽紅素低于或等于1.5×ULN后才可能在減低劑量水平用本品再-治療。發(fā)生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或膽紅素大于或等于10×ULN患者本品再-治療的安全性不知道。4.食物影響：本品必須空胃服用。在服用本品劑量前至少2小時(shí)和服用本品劑量后至少1小時(shí)不應(yīng)消耗食物。當(dāng)單劑量醋酸阿比特龍與餐給予與空腹?fàn)顟B(tài)比較阿比特龍Cmax和AUC0-∞(暴露)分別增加較高至17-和10-倍。尚未評(píng)價(jià)當(dāng)多次給予醋酸阿比特龍與食物服用時(shí)這些增加暴露的安全性。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。