富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

注射用還原型谷胱甘肽

本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。

主要成份為還原型谷胱甘肽分子式：C10H18O6N3S分子量：308.33

安徽貝克生物制藥有限公司

重慶藥友制藥有限責任公司

國藥準字H20173246

國藥準字H19991067

1.HIV-1感染：本品適用于與其他抗逆轉錄病毒 藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。詳見說明書。2.慢性乙型肝炎：適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。詳見說明書。

1）肝損傷：病毒性肝病，藥物性肝病，中毒性肝損傷，脂肪肝，肝硬化等；2）腎損傷：急性藥物性腎損傷，尿毒癥；3）化放療保護；4）糖尿?。翰l(fā)癥，神經(jīng)病變；5）缺血缺氧性腦??；各種低氧血癥。

成人和12歲及12歲以上兒童患者(35kg或以上)推薦劑量對HIV-1或慢性乙肝的治療:劑量為每次300mg(1片)，每日1次，口服，空腹或與食物同時服用。對于慢性乙肝的治療，最佳療程尚未明確。體重小于35kg的慢性乙肝兒童患者中的安全性和療效尚未研究。成人腎功能損害者使用劑量的調整:在中至重度腎功能損害的受試者中給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯時，藥物暴露顯著增加(參見【藥代動力學】)。對基線肌酐清除率<50mL/min的患者，應按照下文調整富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期。在此推薦的給藥間期是根據(jù)在不同腎功能損害級別的非HIV和非HBV感染受試者，包括需要血液透析的晚期腎病的患者中單次給藥的藥代動力學數(shù)據(jù)模型得出。在中度到重度腎功能損害的患者中，尚未對這些給藥間期調整建議的安全性和療效進行臨床評價，因此在這些患者中應當密切監(jiān)測對治療的臨床反應和腎功能(參見【注意事項】)。對輕度腎功能損害(肌酐清除率50-80mL/min)的患者，無需調整劑量。在這些患者中應定期監(jiān)測計算出來的肌酐清除率和血清磷(參見【注意事項】)。其余詳見說明書。

可用于化療(順鉑，環(huán)磷酰胺，阿齊霉素，柔紅霉素，博來霉素)的輔助用藥，可以減輕化療造成的損傷而不影響療效，從而增加化療的劑量。首次給藥劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水或5%GS，15分鐘內靜脈輸注，在第2到5天，肌注，600mg每天。環(huán)磷酰胺治療后，應立即靜脈15分鐘輸注以減輕化療對泌尿系統(tǒng)的影響。對于順鉑治療，還原型谷胱甘肽劑量不超過35mg/mg順鉑，以免影響化療?；蜃襻t(yī)囑?？捎糜诰凭⒉《?、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療。對于病毒性肝炎，1200mg，qd，iv，30天；重癥肝炎，1200-2400mg，qd，iv，30天；活動性肝硬化，1200mg，qd，iv，30天；脂肪肝，1800mg，qd，iv，30天；酒精性肝炎，1800mg，qd，iv，14-30天；藥物性肝炎，1200-1800mg，qd，iv，14-30天。用于放療輔助用藥，照射后給藥，劑量1500mg/m2，或遵醫(yī)囑。對于低氧血癥的治療，劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水，靜脈給藥，以后每天300-600mg肌注維持。產(chǎn)品(300-600mg)肌注時必須完全溶于溶解液，溶解液需清澈無色。靜脈注射給藥，藥物能夠被溶解液溶解然后緩慢注射，靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。

1.乳酸酸中毒/伴有脂肪變性的中毒肝腫大。2.中斷治療后乙肝惡化。3.新發(fā)作或惡化的腎損害。4.骨礦物密度下降。5.免疫重建綜合征(詳見說明書)。

對本品有過敏反應者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：美國妊娠分級B類：在大鼠和家兔中進行了生殖研究，根據(jù)體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍，結果顯示沒有證據(jù)表明因為替諾福韋造成生育力受損害或對胚胎有傷害。然而，沒有在妊娠婦女中進行過充分及有良好對照的研究。由于動物生殖研究并不是總能預測人的反應，因此在妊娠期內不應使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯，除非十分需要。哺乳婦女：美國疾病控制和預防中心建議，HIV-1感染的婦女不應以母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒，以避免出生后HIV-1傳播的風險。在人類中，取自產(chǎn)后一周內的五名HIV-1感染婦女的乳液樣本顯示，替諾福韋被分泌到人乳中。這種暴露對哺乳期嬰兒的影響尚未明確。因為HIV-1傳播和嚴重的不良反應都有可能在哺乳嬰兒中發(fā)生，所以母親如果正在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療，應當要求她們不要以母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：研究115中，106名HBeAg陰性（9％）和陽性（91％）12至18歲以下慢性HBV感染受試者隨機接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯300 mg（N=52）或安慰劑（N=54）雙盲治療72周。研究入選時，平均HBV DNA值為8.1log10拷貝/mL，平均ALT值為101 U/L

兒童注意事項： 新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒和兒童應謹慎用藥，尤其是肌內注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 老人注意事項： 老年患者應適當減少用藥劑量。并在用藥過程中嚴密監(jiān)視。

1.HIV-1感染：本品適用于與其他抗逆轉錄病毒 藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。詳見說明書。2.慢性乙型肝炎：適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。詳見說明書。

1）肝損傷：病毒性肝病，藥物性肝病，中毒性肝損傷，脂肪肝，肝硬化等；2）腎損傷：急性藥物性腎損傷，尿毒癥；3）化放療保護；4）糖尿病：并發(fā)癥，神經(jīng)病變；5）缺血缺氧性腦??；各種低氧血癥。

還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布于機體各器官內，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內的自由基結合，可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內含谷胱肽解毒時所需的r-谷酰氨轉肽酶，而痛細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了，正常組織但器官。且對放射性腸炎治療效果較明顯；對于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 腎功能不全患者需調整劑量；3. 定期監(jiān)測肝功能；4. 避免與腎毒性藥物合用；5. 服用期間需保持充足的水分攝入。

1在醫(yī)生的監(jiān)護下，在醫(yī)院內使用本品。 2注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時，0～5℃保存8小時。 3放在兒童不易觸及的地方。