替米沙坦分散片

替米沙坦分散片

鹽酸西替利嗪片

替米沙坦

本品主要成分是鹽酸西替利嗪?；瘜W(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140032

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103387

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請(qǐng)采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對(duì)于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

頭暈、頭痛、咳嗽、腹瀉、腹痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲勞、上呼吸道感染、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、流感樣癥狀、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、肝功能異常、腎功能異常、高鉀血癥、低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、心絞痛、心力衰竭、胸痛、心悸、暈厥、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫。

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)不安、口干、腹部不適。在測(cè)定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無(wú)任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無(wú)關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。下列藥物不良反應(yīng)來(lái)自進(jìn)行降壓治療患者的對(duì)照臨床研究和上市后報(bào)告的累計(jì)結(jié)果。列表還考慮了三項(xiàng)包括21,642例患者的長(zhǎng)期臨床研究中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報(bào)道，這些患者采用替米沙坦進(jìn)行降低心血管患病率的治療最長(zhǎng)達(dá)6年。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率排列如下：十分常見(≥1/10)；常見(≥1/100到（基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法評(píng)估）。在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度的降序列出的。感染：偶見：上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎、泌尿道感染，包括膀胱炎不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥1血液和淋巴系統(tǒng)疾?。号家姡贺氀币姡貉“鍦p少癥不明確：嗜酸細(xì)胞增生癥免疫系統(tǒng)疾?。汉币姡哼^敏不明確：過敏反應(yīng)代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)疾?。号家姡焊哜浹Y罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）精神疾病：偶見：抑郁、失眠罕見：焦慮神經(jīng)系統(tǒng)疾?。号家姡簳炟恃鄄考膊。汉币姡阂曈X障礙耳部和迷路疾病：偶見：暈厥心臟系統(tǒng)疾?。号家姡盒膭?dòng)過緩罕見：心動(dòng)過快血管系統(tǒng)疾?。号家姡旱脱獕?、體位性低血壓呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾病：偶見：呼吸困難胃腸道疾?。撼Ｒ姡焊雇?、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐偶見：口干、脹氣肝膽系統(tǒng)疾?。汉币姡焊喂δ墚惓?肝臟疾病皮膚和皮下組織疾?。号家姡憾嗪拱Y。瘙癢。皮疹罕見：紅斑。血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）。藥疹、中毒性皮疹、濕疹不明確：蕁麻疹肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。号家姡宏P(guān)節(jié)炎、背痛（如，坐骨神經(jīng)痛）、肌肉痙攣罕見：關(guān)節(jié)痛、肢端疼痛（腿部疼痛）不明確：肌腱疼痛（類似肌腱炎癥狀）腎臟和泌尿系統(tǒng)疾?。号家姡耗I功能損傷，包括急性腎功能衰竭一般性疾病和給藥部位：偶見：胸痛、疲倦（乏力）罕見：流感樣癥狀實(shí)驗(yàn)室檢查：偶見：血肌酐升高罕見：血尿酸升高、肝酶升高、血堿性磷酸酶升高、血色素降低1在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān)（見【藥理毒理】）。2在血壓已經(jīng)得到控制并且標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上接受替米沙坦降低心血管患病率的患者中報(bào)道為“常見”。本品用于降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的TRANSCEND研究（N=5926，隨訪時(shí)間為4年8個(gè)月）中，替米沙坦組中有8.4%因?yàn)椴涣际录Ｋ?，在安慰劑組中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的嚴(yán)重不良事件是間歇性跛行（7%vs.6%）和皮膚潰瘍（3%vs.2%）。上市后最經(jīng)常自發(fā)報(bào)告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、過敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、血壓升高、高血壓加重、低血壓（包括體位性低血壓）、高鉀血癥、暈厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌肉痙攣（包括小腿痙攣）、肌肉痛、心跳過緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小板減少、尿酸升高、肝功能異常或肝臟疾病、包括急性腎功能衰竭的腎臟損傷、貧血、CPK升高、過敏性反應(yīng)和肌腱疼痛（包括肌腱炎、肌腱滑膜炎）。在采用包括美卡素在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的患者曾報(bào)道過極少的橫紋肌溶解。

1.孕婦、哺乳期婦女禁用；2.對(duì)本品過敏者禁用；3.嚴(yán)重肝功能不全者慎用；4.定期監(jiān)測(cè)血鉀和肌酐水平；5.避免與保鉀利尿劑合用。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對(duì)健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會(huì)導(dǎo)致機(jī)敏性降低。