替米沙坦分散片

替米沙坦分散片

苯磺酸氨氯地平片

替米沙坦

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20140032

國藥準(zhǔn)字H10950224

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

頭暈、頭痛、咳嗽、腹瀉、腹痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲勞、上呼吸道感染、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、流感樣癥狀、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、肝功能異常、腎功能異常、高鉀血癥、低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、心絞痛、心力衰竭、胸痛、心悸、暈厥、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。下列藥物不良反應(yīng)來自進(jìn)行降壓治療患者的對(duì)照臨床研究和上市后報(bào)告的累計(jì)結(jié)果。列表還考慮了三項(xiàng)包括21,642例患者的長期臨床研究中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報(bào)道，這些患者采用替米沙坦進(jìn)行降低心血管患病率的治療最長達(dá)6年。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率排列如下：十分常見(≥1/10)；常見(≥1/100到（基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法評(píng)估）。在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度的降序列出的。感染：偶見：上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎、泌尿道感染，包括膀胱炎不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥1血液和淋巴系統(tǒng)疾病：偶見：貧血罕見：血小板減少癥不明確：嗜酸細(xì)胞增生癥免疫系統(tǒng)疾?。汉币姡哼^敏不明確：過敏反應(yīng)代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)疾?。号家姡焊哜浹Y罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）精神疾?。号家姡阂钟簟⑹吆币姡航箲]神經(jīng)系統(tǒng)疾?。号家姡簳炟恃鄄考膊。汉币姡阂曈X障礙耳部和迷路疾病：偶見：暈厥心臟系統(tǒng)疾?。号家姡盒膭?dòng)過緩罕見：心動(dòng)過快血管系統(tǒng)疾病：偶見：低血壓2、體位性低血壓呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾?。号家姡汉粑щy胃腸道疾?。撼Ｒ姡焊雇?、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐偶見：口干、脹氣肝膽系統(tǒng)疾?。汉币姡焊喂δ墚惓?肝臟疾病皮膚和皮下組織疾病：偶見：多汗癥。瘙癢。皮疹罕見：紅斑。血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）。藥疹、中毒性皮疹、濕疹不明確：蕁麻疹肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病：偶見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如，坐骨神經(jīng)痛）、肌肉痙攣罕見：關(guān)節(jié)痛、肢端疼痛（腿部疼痛）不明確：肌腱疼痛（類似肌腱炎癥狀）腎臟和泌尿系統(tǒng)疾?。号家姡耗I功能損傷，包括急性腎功能衰竭一般性疾病和給藥部位：偶見：胸痛、疲倦（乏力）罕見：流感樣癥狀實(shí)驗(yàn)室檢查：偶見：血肌酐升高罕見：血尿酸升高、肝酶升高、血堿性磷酸酶升高、血色素降低1在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān)（見【藥理毒理】）。2在血壓已經(jīng)得到控制并且標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上接受替米沙坦降低心血管患病率的患者中報(bào)道為“常見”。本品用于降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的TRANSCEND研究（N=5926，隨訪時(shí)間為4年8個(gè)月）中，替米沙坦組中有8.4%因?yàn)椴涣际录Ｋ?，在安慰劑組中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的嚴(yán)重不良事件是間歇性跛行（7%vs.6%）和皮膚潰瘍（3%vs.2%）。上市后最經(jīng)常自發(fā)報(bào)告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、過敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、血壓升高、高血壓加重、低血壓（包括體位性低血壓）、高鉀血癥、暈厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌肉痙攣（包括小腿痙攣）、肌肉痛、心跳過緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小板減少、尿酸升高、肝功能異常或肝臟疾病、包括急性腎功能衰竭的腎臟損傷、貧血、CPK升高、過敏性反應(yīng)和肌腱疼痛（包括肌腱炎、肌腱滑膜炎）。在采用包括美卡素在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的患者曾報(bào)道過極少的橫紋肌溶解。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.孕婦、哺乳期婦女禁用；2.對(duì)本品過敏者禁用；3.嚴(yán)重肝功能不全者慎用；4.定期監(jiān)測血鉀和肌酐水平；5.避免與保鉀利尿劑合用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。