替米沙坦分散片

替米沙坦分散片

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

替米沙坦

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

宜昌東陽(yáng)光長(zhǎng)江藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140032

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093721

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對(duì)一些病人，進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi))就應(yīng)開始治療。劑量指導(dǎo) 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說(shuō)明書。

頭暈、頭痛、咳嗽、腹瀉、腹痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲勞、上呼吸道感染、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、流感樣癥狀、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、肝功能異常、腎功能異常、高鉀血癥、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛、心力衰竭、胸痛、心悸、暈厥、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)成人治療試驗(yàn)在成人流感治療的皿期臨床試驗(yàn)中，共有1887名患者參加試驗(yàn)，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報(bào)告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過(guò)性的，常在第一次服藥時(shí)發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒有導(dǎo)致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗(yàn)，另有3名患者因?yàn)閲I吐中途退出試驗(yàn)。在成人m期臨床試驗(yàn)中，-些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發(fā)生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數(shù)據(jù)總結(jié)了健康的年輕人和高?；颊?指流感并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無(wú)論是否與藥物有關(guān)，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時(shí)發(fā)生率ge；1%不良事件總結(jié)。詳見說(shuō)明書。包括了流感治療試驗(yàn)中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發(fā)生率ge；1%的不良事件?？偟膩?lái)看，高危患者中不良反應(yīng)的發(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似。流感預(yù)防的試驗(yàn)總共3434人參加了m期流感預(yù)防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對(duì)大鼠和家免進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項(xiàng)大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項(xiàng)研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長(zhǎng)遲滯，產(chǎn)程也延長(zhǎng)。在對(duì)大鼠進(jìn)行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對(duì)大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對(duì)于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無(wú)足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評(píng)價(jià)磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險(xiǎn)時(shí)妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對(duì)哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會(huì)不會(huì)從人乳中分泌。由動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對(duì)哺乳母親的預(yù)期利益大于對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對(duì)1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預(yù)防時(shí)劑量不需要調(diào)整(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無(wú)關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。下列藥物不良反應(yīng)來(lái)自進(jìn)行降壓治療患者的對(duì)照臨床研究和上市后報(bào)告的累計(jì)結(jié)果。列表還考慮了三項(xiàng)包括21,642例患者的長(zhǎng)期臨床研究中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報(bào)道，這些患者采用替米沙坦進(jìn)行降低心血管患病率的治療最長(zhǎng)達(dá)6年。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率排列如下：十分常見(≥1/10)；常見(≥1/100到（基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法評(píng)估）。在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度的降序列出的。感染：偶見：上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎、泌尿道感染，包括膀胱炎不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥1血液和淋巴系統(tǒng)疾?。号家姡贺氀币姡貉“鍦p少癥不明確：嗜酸細(xì)胞增生癥免疫系統(tǒng)疾?。汉币姡哼^(guò)敏不明確：過(guò)敏反應(yīng)代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)疾?。号家姡焊哜浹Y罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）精神疾?。号家姡阂钟?、失眠罕見：焦慮神經(jīng)系統(tǒng)疾?。号家姡簳炟恃鄄考膊。汉币姡阂曈X障礙耳部和迷路疾?。号家姡簳炟市呐K系統(tǒng)疾?。号家姡盒膭?dòng)過(guò)緩罕見：心動(dòng)過(guò)快血管系統(tǒng)疾?。号家姡旱脱獕?、體位性低血壓呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾?。号家姡汉粑щy胃腸道疾病：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐偶見：口干、脹氣肝膽系統(tǒng)疾病：罕見：肝功能異常/肝臟疾病皮膚和皮下組織疾?。号家姡憾嗪拱Y。瘙癢。皮疹罕見：紅斑。血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）。藥疹、中毒性皮疹、濕疹不明確：蕁麻疹肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。号家姡宏P(guān)節(jié)炎、背痛（如，坐骨神經(jīng)痛）、肌肉痙攣罕見：關(guān)節(jié)痛、肢端疼痛（腿部疼痛）不明確：肌腱疼痛（類似肌腱炎癥狀）腎臟和泌尿系統(tǒng)疾?。号家姡耗I功能損傷，包括急性腎功能衰竭一般性疾病和給藥部位：偶見：胸痛、疲倦（乏力）罕見：流感樣癥狀實(shí)驗(yàn)室檢查：偶見：血肌酐升高罕見：血尿酸升高、肝酶升高、血堿性磷酸酶升高、血色素降低1在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān)（見【藥理毒理】）。2在血壓已經(jīng)得到控制并且標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上接受替米沙坦降低心血管患病率的患者中報(bào)道為“常見”。本品用于降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的TRANSCEND研究（N=5926，隨訪時(shí)間為4年8個(gè)月）中，替米沙坦組中有8.4%因?yàn)椴涣际录Ｋ?，在安慰劑組中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的嚴(yán)重不良事件是間歇性跛行（7%vs.6%）和皮膚潰瘍（3%vs.2%）。上市后最經(jīng)常自發(fā)報(bào)告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、過(guò)敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、血壓升高、高血壓加重、低血壓（包括體位性低血壓）、高鉀血癥、暈厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌肉痙攣（包括小腿痙攣）、肌肉痛、心跳過(guò)緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小板減少、尿酸升高、肝功能異?；蚋闻K疾病、包括急性腎功能衰竭的腎臟損傷、貧血、CPK升高、過(guò)敏性反應(yīng)和肌腱疼痛（包括肌腱炎、肌腱滑膜炎）。在采用包括美卡素在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的患者曾報(bào)道過(guò)極少的橫紋肌溶解。

1.孕婦、哺乳期婦女禁用；2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用；3.嚴(yán)重肝功能不全者慎用；4.定期監(jiān)測(cè)血鉀和肌酐水平；5.避免與保鉀利尿劑合用。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報(bào)告，大部分報(bào)告來(lái)自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對(duì)患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。 2.尚無(wú)證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對(duì)甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對(duì)1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對(duì)13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無(wú)資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無(wú)差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對(duì)流感的預(yù)防作用僅在用藥時(shí)才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。 9.對(duì)肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患