阿德福韋酯片

阿德福韋酯片

甘草酸二銨腸溶膠囊

本品主要成份為阿德福韋酯。 化學名稱：9-[2-[雙（新戊酰氧甲氧基）磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

本品主要成份為甘草酸二銨。

上海益生源藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20070216

國藥準字H20040628

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續(xù)升高的肝功能失代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品用于伴有谷丙氨基轉移酶升高的急、慢性肝炎的治療。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫(yī)生指導下使用本品。 用法：飯前或飯后口服均可...

口服，一次150mg（一次3粒），一日3次。

?1.國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 ?2.國內臨床研究中不良反應有惡心、腹瀉、腹?jié)q、口干、耳鳴、轉氨酶升高、CPK升高、肌酐輕微上升、總膽紅素升高和視物模糊，均為輕或中度。

主要有鈉差、惡心、嘔吐、腹脹，以及皮膚瘙癢、蕁麻疹、口干和浮腫，心腦血管系統(tǒng)有頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓升高，以上癥狀一般較輕，不必停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。 因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。 本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進行研究。因此，應當遵照標準的推薦方案對嬰兒實施預防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會分泌到人乳，輔乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用。 兒童用藥：新生兒、嬰兒的用藥劑量和不良反應尚未確定，暫不用。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續(xù)升高的肝功能失代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品用于伴有谷丙氨基轉移酶升高的急、慢性肝炎的治療。

1.藥理作用 作用機制：本品阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿得福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別1.18μM和0.97μM。 2.毒理研究 抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtAl81V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍，產生這

本品是中藥甘草有效成分的第三代提取物，具有較強的抗炎，保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。該藥在化學結構上與醛固酮環(huán)相似，可阻礙可的松與醛固酮的滅活，從而發(fā)揮類因醇樣作用，但無皮質激素的不良反應。

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

治療過程中應定期測血壓和血清鉀等情況應停藥或適當減量。