恩替卡韋膠囊

恩替卡韋膠囊

多烯磷脂酰膽堿膠囊

主要成分為恩替卡韋。

多烯磷脂酰膽堿(天然多烯磷脂酰膽堿

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司

賽諾菲(北京)制藥有限公司

國藥準字H20110172

國藥準字H20059010

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

輔助改善中毒性肝損傷（如藥物、毒物、化學物質(zhì)和酒精引起的肝損傷等）以及脂肪肝和肝炎患者的食欲不振、右上腹壓迫感。

項下腎功能不全患者的劑量調(diào)整） 兒童用：尚無兒童使用該藥的藥代動力學數(shù)據(jù)。

除非醫(yī)生處方特別指出，應按以下劑量方案服用多烯磷脂酰膽堿膠囊。請遵照該說明書，否...

?1.在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。 ?2.拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。?

在大劑量服用時偶爾會出現(xiàn)胃腸道紊亂，例如胃部不適的主訴、軟便和腹瀉。

兒童用藥：18歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當?shù)母深A措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

輔助改善中毒性肝損傷（如藥物、毒物、化學物質(zhì)和酒精引起的肝損傷等）以及脂肪肝和肝炎患者的食欲不振、右上腹壓迫感。

1.藥理作用: 微生物學 作用機制：本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷醣化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動；(2)前基因組組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。 抗病毒活性： 在轉(zhuǎn)染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM，恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。 在HBV體外聯(lián)合用藥分析中，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度自阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，司他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在體外HIV抗病毒分析中，恩替卡韋在微摩爾級濃度時，對這六種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NR

多烯磷脂酰膽堿膠囊可提供高劑量多烯磷脂酰膽堿，這些多烯磷脂酰膽堿在化學結(jié)構(gòu)上與重要的內(nèi)源性磷脂一致。它們主要進入肝細胞，并以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結(jié)合，另外，可分泌入膽汁。因此多烯磷脂酰膽堿具有下列生理功能

腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項： HBV聚合酶區(qū)的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發(fā)突變，包括恩替卡韋耐藥相關(guān)位點的突變。少數(shù)拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關(guān)位點rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發(fā)生恩替卡韋耐藥的風險高于無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1，2，3，4和5年后，恩替卡韋基因型耐藥的累積發(fā)生率分別為6%，15%，36%，47%和51%。患者須知患者應在醫(yī)生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法?；颊咴陂_始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果停藥

1. 本品為輔助治療藥，第一次使用本品前應咨詢醫(yī)師。治療期間應定期到醫(yī)院檢查。