拉西地平分散片

拉西地平分散片

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100192

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時(shí)間服用，最好是在早晨。對(duì)于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個(gè)體的差異來(lái)調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時(shí)間內(nèi)未達(dá)到有效治療效果時(shí)，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實(shí)際上，該劑量調(diào)整時(shí)間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時(shí)間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對(duì)于肝損傷的患者無(wú)需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對(duì)于腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。老年患者:無(wú)需調(diào)整劑量。本品可用于長(zhǎng)期治療。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見(jiàn)到不常見(jiàn)的各類(lèi)不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(jiàn)(1/10)，常見(jiàn)(1/100且 常見(jiàn):頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無(wú)力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見(jiàn))。 不常見(jiàn):心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報(bào)道，特別是在治療開(kāi)始時(shí)。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見(jiàn):血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見(jiàn):震顫。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無(wú)拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對(duì)生長(zhǎng)的損害。(參見(jiàn)【藥理毒理】) 動(dòng)物乳汁分泌實(shí)驗(yàn)表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對(duì)患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見(jiàn)【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

(1)高血壓?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會(huì)導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異?；颊呱饔帽酒?。正如報(bào)道的其他二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長(zhǎng)的患者。同時(shí)服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類(lèi)抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲(chǔ)備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強(qiáng)，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒(méi)有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類(lèi)患者中的推薦劑量。因此，這類(lèi)患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。