環(huán)孢素軟膠囊

環(huán)孢素軟膠囊

塞替派注射液

環(huán)孢素。 化學(xué)名稱：環(huán)[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。 分子式：C62H111N11O12 分子量：1202.63

本品主要成分為塞替派其 化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10950354

國藥準(zhǔn)字H23020232

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。 2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

1.器官移植采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量按體重每日6～11mg/kg，并根據(jù)...

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

1.較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2.不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3.罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅、氣喘、呼吸短促等。） 4.環(huán)孢素還可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有肝功能異常、肝酶升高、腹瀉、腹痛、痤瘡、皮疹和頭暈等。 嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認(rèn)

對本藥過敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進(jìn)入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 ? 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計(jì)算。 ? 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。 2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

1.本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎(chǔ)水平。用藥開始后應(yīng)每2周監(jiān)測腎功能及血肌酐，凡較原基礎(chǔ)水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復(fù)到原基礎(chǔ)水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應(yīng)用。 2.用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎(chǔ)血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測。 3.定期查肝、腎功能，血象，電解質(zhì)。 4.對下述情況者用藥宜謹(jǐn)慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應(yīng)用抗癲癇藥物，3個月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧芐啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5.本藥治療自身免疫病時，一日最大量達(dá)到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6.服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7.應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用，如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8.本品經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。 9.本品可以通過胎盤。應(yīng)用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的

1.妊娠初期的3個月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時，本品應(yīng)用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時