烏苯美司片

烏苯美司片

替吉奧膠囊

本品主要成份為烏苯美司，化學名稱：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4分子量：308.37?

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

國藥集團川抗制藥有限公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準字H20090287

國藥準字H20080803

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其他實體瘤患者。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀...

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個別服用者可出現(xiàn)轉氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均屬輕度，一般在口服過程中或停藥后消失。日本對2164例用藥者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反應進行統(tǒng)計，本品的不良反應及臨床實驗室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升約占1.8%，皮膚異常（出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%、消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 肝臟：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5%。皮膚：出疹、發(fā)紅、瘙癢感：不足0.1-5%；脫毛：不足0.1%。消化器官：惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5%；腹部飽脹感、腹瀉：不足0.1%。精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛：不足0.1-5%；顫抖感、麻痹感：不足0.1%。其他：口腔內異樣感：不足0.1-5%；浮腫：不足0.1%

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應的55例患者均發(fā)生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，應慎重用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其他實體瘤患者。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品從鏈霉菌屬（Streptomycesofivoreticuli）的培養(yǎng)液中分離所得的二肽化合物，可競爭性地抑制氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品抗腫瘤機制尚不明確，可能干擾腫瘤細胞的代謝，抑制腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，并激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應細胞的產(chǎn)生和增值。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。