替米沙坦片

替米沙坦片

鹽酸普萘洛爾片

替米沙坦。其化學(xué)名稱(chēng)為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

湖南迪諾制藥有限公司

北京中新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052597

國(guó)藥準(zhǔn)字H13020584

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1.作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

1.高血壓：口服，初始劑量10mg(1片)，每日3-4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大幫量200mg(20片)。2.心絞痛：開(kāi)始時(shí)5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可漸增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌?。?0-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6.嗜鉻細(xì)胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過(guò)慢(＜50次/分鐘)；較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少)；不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線(xiàn) 治療用藥。本品可少量從乳汁巾分泌，故哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。老年用藥：因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1.作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

1.本品口服可空腔或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2.β受體阻滯劑的耐受垂個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6.長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。 7.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類(lèi)和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。并逐漸遞減劑量， 9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10.對(duì)診斷的干擾：服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽(yáng)性。 11.下列情況慎用本品：過(guò)敏史、充