比卡魯胺片

比卡魯胺片

達(dá)立通顆粒

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

柴胡、枳實、木香、陳皮、清半夏、蒲公英、焦山楂、焦檳榔、雞矢藤、黨參、延胡索、六神曲（炒）。本品輔料為糊精、倍他環(huán)糊精、甜菊素。

南昌弘益藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20150050

國藥準(zhǔn)字Z20050001

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

清熱解郁，和胃降逆，通利消滯。用于肝胃郁熱所致痞滿證，癥見胃脘脹滿、噯氣、納差、胃中灼熱、嘈雜泛酸、脘腹疼痛、口干口苦；運動障礙型功能性消化不良見上述癥狀者。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類...

溫開水沖服。一次1袋，一日3次。于飯前服用。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 表一不良反應(yīng)發(fā)生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。 血液學(xué)：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

個別患者服藥后可能出現(xiàn)腹痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

清熱解郁，和胃降逆，通利消滯。用于肝胃郁熱所致痞滿證，癥見胃脘脹滿、噯氣、納差、胃中灼熱、嘈雜泛酸、脘腹疼痛、口干口苦；運動障礙型功能性消化不良見上述癥狀者。

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進(jìn)行12個月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

臨床前藥效學(xué)試驗結(jié)果顯示：本品能促進(jìn)正常大鼠的胃酸、胃蛋白酶分泌，促進(jìn)小鼠的胃排空及小腸推進(jìn)運動，提高兔在體腸肌的收縮幅度和收縮頻率，增加阿托品所致便秘小鼠的排便次數(shù)和排便量?？蓽p少小鼠腹腔注射醋酸所致的扭體次數(shù)，降低小鼠棉球肉芽腫的濕重和干重；對洋地黃酊所致家鴿的嘔吐反應(yīng)有抑制作用。

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應(yīng)”)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

1.飲食宜清淡，忌酒及辛辣、生冷、油膩食物。 2.忌分布、憂郁、保持心情舒暢。 3.不宜在服藥期間同時服用滋補性中藥。 4.脾虛便溏這慎用，胃寒痛者不適用，主要表現(xiàn)為遇涼則胃痛發(fā)作或 加重，得溫暖則胃痛減輕，喜熱飲食，或大便溏。 5.孕婦慎用，兒童、哺乳期婦女、年老體弱者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 6.有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性疾病患者應(yīng)在醫(yī)師 指導(dǎo)下服用。 7.胃脹或腹痛等癥狀嚴(yán)重者，應(yīng)及時去醫(yī)院就診。 8.服藥3天癥狀物緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。 9.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 10.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 11.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 12.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 13.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。