依特(依托度酸片)

依特(依托度酸片)

甲氨蝶呤片

本品的主要成份為依托度酸。

甲氨蝶呤。

廣州南新制藥有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000479

國藥準(zhǔn)字H19983205

用以緩解下列疾病的癥狀和體征。 1．骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變) 2．類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 3．疼痛癥狀 本品可用于以上疾病急性發(fā)作的治療，也可用于以上疾病的長期治療。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

遵醫(yī)囑，服用依托度酸的劑量應(yīng)個體化，以保證最佳的療效和耐受性。1.止痛：急性疼痛的推薦劑量為200～400mg，每8小時一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn)，每間隔12小時給藥一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。2.慢性疾?。阂劳卸人嶂委熉约膊?如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g，體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量每日0.4g以下，分次口服，或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的療效。3.老年人服用：依托度酸在老年人中的藥代動力學(xué)與普通人群無顯著性差異，因此在老年人中使用無需調(diào)整劑量，但應(yīng)當(dāng)小心。另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感，因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應(yīng)謹(jǐn)慎。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

(1)活動期消化性潰瘍和有應(yīng)用另一種NSAIDs而發(fā)生相關(guān)的胃腸道潰瘍或出血史的患者。(2)不同NSAIDs之間可能存在交叉反應(yīng)，因此在阿司匹林或其他NSAIDs治療期間出現(xiàn)哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)者。(3)對本品過敏者。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

用以緩解下列疾病的癥狀和體征。 1．骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變) 2．類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 3．疼痛癥狀 本品可用于以上疾病急性發(fā)作的治療，也可用于以上疾病的長期治療。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

據(jù)國外資料報導(dǎo)，2629例關(guān)節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4～320周的結(jié)果，以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測結(jié)果（上市后的自發(fā)性報道也包含在其中）顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而且短暫，以下不良反應(yīng)，可能與藥物相關(guān)。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

長期服用NSAIDs的患者隨時都可能發(fā)生潰瘍、出血、穿孔等嚴(yán)重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見，但對于長期服用NSAIDs者，即使沒有任何胃腸道不適癥狀，醫(yī)生仍然應(yīng)時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀察發(fā)現(xiàn)NSAIDs治療3～6個月，上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1%，治療一年其發(fā)生率升至2%～4%。醫(yī)生也應(yīng)告知病人一旦發(fā)生嚴(yán)重胃腸道損害時應(yīng)當(dāng)采取的措施。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；