苯磺酸氨氯地平分散片藥理毒理是什么 苯磺酸氨氯地平分散片藥代動(dòng)力學(xué)有哪些
相關(guān)企業(yè): 輝瑞制藥有限公司苯磺酸氨氯地平分散片藥理毒理以及藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?
藥理毒理如下:
氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求,從而緩解心絞痛。
藥代動(dòng)力學(xué)如下:
氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。