高血壓合理用藥有何竅門談硝苯地平、氨氯地平怎么應(yīng)用

發(fā)布時(shí)間：2022-11-27 16:02:00 相關(guān)企業(yè)：輝瑞制藥有限公司

監(jiān)測(cè)血壓很重要！

高血壓如何科學(xué)合理的服藥？怎樣才能達(dá)到理想的控制血壓效果？小編閑來(lái)就說(shuō)說(shuō)這個(gè)問(wèn)題，倘若能對(duì)高血壓患者有一絲幫助，幸甚大也。順從前文，接著說(shuō)說(shuō)鈣通道阻滯藥。

鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers，CCB)

一，作用機(jī)理

①可選擇性阻滯細(xì)胞膜上鈣通道，干擾鈣內(nèi)流；也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道，使鈣貯存減少，從而使心肌或平滑肌鈣離子濃度降低，興奮性減弱，導(dǎo)致心肌收縮力降低、血管擴(kuò)張。

②鈣通道阻滯劑還能減輕ATⅡ和a1腎上腺素受體的縮血管效應(yīng)，減少腎小管鈉的重吸收。

二，CCB的分類

①按化學(xué)結(jié)構(gòu)不同鈣通道阻滯藥分為二氫吡啶和非二氫吡啶兩大類?？垢哐獕撼＿x用前者。

②根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間，CCB又可分為短效和長(zhǎng)效。

長(zhǎng)效包括長(zhǎng)半衰期藥物，例如氨氯地平，左旋氨氯地平；脂溶性膜控型藥物，例如拉西地平和樂(lè)卡地平；緩釋或控釋制劑，例如非洛地平緩釋片，硝苯地平控釋片。

三，臨床應(yīng)用

CCB適用于各種程度、大多數(shù)類型高血壓的治療，抗高血壓譜比ACEI更廣。

二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌，其作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)相似，藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程各具特點(diǎn)。

大量循證研究證實(shí)長(zhǎng)效二氫吡啶類CCB無(wú)明顯禁忌證，降壓作用強(qiáng)，對(duì)糖脂代謝無(wú)不良影響，對(duì)老年患者有較好降壓療效，是老年患者降壓首選藥物。

CCB降壓作用強(qiáng)，首次用藥提倡半量。CCB妊娠頭3個(gè)月不主張用。CCB能通過(guò)乳汁分泌，要么停藥，要么停止哺乳。

四，主要副作用：頭痛，心率增快，面部潮紅發(fā)熱感，踝部水腫。對(duì)于伴有心力衰竭或心動(dòng)過(guò)速者慎用。

才無(wú)忌支招：一段時(shí)間可以適應(yīng)；或者聯(lián)用β受體拮抗劑或利尿劑。

五，CCB七大優(yōu)點(diǎn)：

①CCB降壓起效迅速，尤其是短效制劑；降壓療效和幅度相對(duì)較強(qiáng)，療效的個(gè)體差異性較小。

②CCB對(duì)血糖血脂無(wú)明顯影響(同ACEI)，服藥依從性較好。

③高鈉攝入和非甾體類抗炎癥藥物不影響降壓療效(和ACEI不同)。

④對(duì)嗜酒患者也有顯著降壓作用。

⑤可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。

⑥對(duì)老年人有較好降壓療效；

⑦長(zhǎng)期治療還有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

才無(wú)忌提示：靈活運(yùn)用短效CCB的快速和長(zhǎng)效CCB的持久，去控制血壓。非二氫吡啶類CCB不推薦治療高血壓。

六，主要“地平”類藥逐個(gè)說(shuō)

1，硝苯地平(nifedipine，心痛定)

①口服和舌下含服有90%以上被吸收?？诜?0min產(chǎn)生降壓作用；而舌下含服5～10min內(nèi)開始降壓。1～2h達(dá)峰值，作用持續(xù)6～8h，t1/2約4.5h。70%～80%從尿排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析，和卡托普利相反)。

②硝苯地平除能快速降壓外，也能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量，并可解除冠狀動(dòng)脈痙攣。用以治療心絞痛，故名心痛定。硝苯地平對(duì)頻率依賴性小，對(duì)心肌作用弱，負(fù)性肌力作用小，心功能不全可用。選擇性作用于周圍血管，降壓擴(kuò)血管作用強(qiáng)。

③硝苯地平屬短效降壓藥?！熬拖褚话研∝笆??！?

④主要副作用：頭痛，心率增快，面部潮紅發(fā)熱感，踝部水腫。這些也是CCB共有的副作用，只是短效CCB副作用更易發(fā)生。

⑤主要用于快速降壓，尤其是舌下含服；心絞痛的防治。

⑥也可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動(dòng)脈高壓，心功能不全等。

⑦服法：3次/日，規(guī)格：5mg，10mg。

⑧，硝苯地平控釋片(nifedipineGITS)，30mg/片，1次/日。長(zhǎng)效。

*硝苯地平緩釋片(Ⅰ)，10mg/片，2次/日，長(zhǎng)效。以一層層溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅱ)，20mg/片，2次/日，以一塊塊溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅲ)，30mg/片，1次/日，以勻速溶解方式釋放藥性，和硝苯地平控釋片差不多。

以上三種藥都是硝苯地平，同量效果幾乎一樣，不必過(guò)于糾結(jié)誰(shuí)優(yōu)誰(shuí)劣。

2，氨氯地平(Amlodipine，絡(luò)活喜 )

氨氯地平對(duì)血管選擇性更強(qiáng)。用于高血壓和心絞痛的治療。有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

口服，起始劑量每次5mg，每日1次，以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。

口服吸收緩慢，服藥后6～12h達(dá)峰值，血藥穩(wěn)態(tài)濃度約在7～8天才達(dá)到。在肝內(nèi)代謝產(chǎn)物后經(jīng)腎排出(考驗(yàn)肝功能)。t1/2為35～48h(藥效長(zhǎng))。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛時(shí)不必調(diào)整劑量。

肝功能不全者禁用。

服法：1次/日。規(guī)格：5mg，10mg。

3，左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平適合高血壓和心絞痛的治療，較少見(jiàn)副反應(yīng)為頭痛、水腫、疲勞、失眠等等。本品對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏的病人禁用。

氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。

左旋氨氯地平是在氨氯地平基礎(chǔ)上拆分的，藥效是其2倍。與氨氯地平相比去掉了右旋氨氯地平，減輕了毒副作用。

服法：1次/日。規(guī)格：2.5mg/片。

4，非洛地平（felodipine）

選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響。

非洛地平口服2h達(dá)峰值，t1/2約12h。肝代腎排，和氨氯地平相似。

服法：2次、日。規(guī)格：2.5mg，5mg。

非洛地平緩釋片(felodipineSR，波依定)。

降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5～10次/分鐘，b-阻滯劑可對(duì)抗此作用。

劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率

服法：1次/日。規(guī)格：5mg/片。

劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5～10mg。

5，拉西地平（lacidipine）

拉西地平為特異性高效鈣離子拮抗劑，對(duì)于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。

脂溶性膜控型藥物，t1/2約12h，長(zhǎng)效。因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對(duì)于腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。

服法：1次/日。規(guī)格：4mg/片。最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。

6，樂(lè)卡地平（lercanidipine）