依托咪酯

依托咪酯

甲氨蝶呤片

本品主要成分為依托咪酯。

甲氨蝶呤。

浙江九旭藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083107

國藥準(zhǔn)字H19983205

本品用于全麻誘導(dǎo)，也可用于短時(shí)手術(shù)麻醉、麻醉輔助。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 依托咪酯注射液： 1、本品僅供靜脈注射，劑量必須個(gè)體化。 2、用作靜脈全麻誘導(dǎo)，成人按體重靜脈注射0.3mg/kg（范圍0.2-0.6mg/kg），于30-60秒內(nèi)注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥，便于氣管內(nèi)插管。術(shù)前給以鎮(zhèn)靜藥，或在全麻誘導(dǎo)1-2分鐘注射芬太尼0.1mg，應(yīng)酌減本品用量。10歲以上兒童用量可參照成人。 依托咪酯乳狀注射液： 緩慢靜脈注射，一次每公斤體重0.15至0.3mg，相當(dāng)于每公斤體重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，于30-60秒內(nèi)注射完畢。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

依托咪酯注射液： 1、癲癇病人及肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。 2、有免疫抑制、膿毒血癥及進(jìn)行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳狀注射液： 本品不可用于對依托咪酯或脂肪乳過敏的病人，重癥糖尿病、高鉀血癥患者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于全麻誘導(dǎo)，也可用于短時(shí)手術(shù)麻醉、麻醉輔助。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻礙腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生可的松和其他皮質(zhì)激素，引起暫時(shí)的腎上腺功能不全而呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術(shù)后或危重病人由于應(yīng)用此藥已有需要補(bǔ)充腎皮質(zhì)激素的報(bào)道。 2、本品用后常見惡心嘔吐，呃逆。 3、本品可使肌肉發(fā)生陣攣，肌顫發(fā)生率約為6%左右，不自主的肌肉活動(dòng)發(fā)生率可達(dá)32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可達(dá)20%（1.2%-42%），但若在肘部較大靜脈內(nèi)注射或用乳劑則發(fā)生率較低。 依托咪酯乳狀注射液： 可有惡心、嘔吐及注藥后的不自主的肌肉活動(dòng)。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)咳嗽，呃逆和寒戰(zhàn)。注射部位疼痛發(fā)生率較低。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

依托咪酯注射液： 1、使用本品須備有復(fù)蘇設(shè)備，并供氧。 2、給藥后有時(shí)可發(fā)生惡心嘔吐，麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預(yù)防誤吸。 3、與任何中樞性抑制劑并用，用量應(yīng)酌減。 4、麻醉前應(yīng)用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。 5、如將本品作為氟烷的誘導(dǎo)麻醉劑，宜將氟烷用量減少。 依托咪酯乳狀注射液： 1、本品不宜稀釋使用。 2、中毒性休克、多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質(zhì)功能低下者，應(yīng)同時(shí)給予適量氫化可的松。 3、本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，強(qiáng)止痛劑如芬太尼須在本品使用之前或同時(shí)給藥。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；