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輔安 (鹽酸司來(lái)吉蘭膠囊)
輔安 (鹽酸司來(lái)吉蘭膠囊)

輔安 (鹽酸司來(lái)吉蘭膠囊)

處方藥 醫(yī)保

通用名稱：輔安 (鹽酸司來(lái)吉蘭膠囊)

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20090217

生產(chǎn)企業(yè)： 安徽貝克生物制藥有限公司

功能主治：本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動(dòng)。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

【主要成分】：
本品主要成分為鹽酸司來(lái)吉蘭。
【功能主治】：
本品用于早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動(dòng)。
【用法用量】：
口服。鹽酸司來(lái)吉蘭膠囊開(kāi)始劑量為早晨5mg（1粒），可增至每天10mg（2粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低，或遵醫(yī)囑。
【藥品相互作用】：
1、鹽酸司來(lái)吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(shí)（如10mg/天）可選擇性地抑制MAO-B。司來(lái)吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和咸或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性結(jié)合，“自殺性”抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢(shì)。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來(lái)吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過(guò)抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對(duì)增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。 2、通常認(rèn)為司來(lái)吉蘭的作用主要是通過(guò)抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來(lái)吉蘭可通過(guò)其他機(jī)制增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對(duì)多巴胺的再攝取，或通過(guò)其代謝產(chǎn)物（安非他敏和甲基苯丙胺）干擾神經(jīng)元對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)（去甲腎上腺素、多巴胺、5-IT）的釋放來(lái)加強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。 3、MAO對(duì)食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO（主要是MAO-B）對(duì)于防外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象（稱為“干酪反應(yīng)”）具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進(jìn)入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲(chǔ)存位點(diǎn)中的去甲腎上腺素，后者釋放人血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來(lái)吉蘭對(duì)MAO-B活性中心的親合力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會(huì)明顯抑制腸道中的MAO-A。
【注意事項(xiàng)】：
1、有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患服用需特別注意。 2、若服用過(guò)大劑量（超過(guò)每天30毫克），抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性會(huì)消失一些，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量本藥及含高酪胺食品可能有引發(fā)高血壓的危險(xiǎn)。 3、曾報(bào)道在鹽酸司來(lái)吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。 4、運(yùn)動(dòng)員慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。 6、兒童用藥：目前尚無(wú)兒童用藥資料。 7、老年用藥：參見(jiàn)用法用量。 8、藥物過(guò)量：無(wú)過(guò)量報(bào)告。有報(bào)導(dǎo)每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及運(yùn)動(dòng)性激越。鹽酸司來(lái)吉蘭過(guò)量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過(guò)量（例如嗜睡、眩暈、激惹、活動(dòng)過(guò)多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺(jué)、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)熱）。無(wú)特異性解毒劑。如出現(xiàn)過(guò)量表現(xiàn)以對(duì)癥、支持治療為主。
【不良反應(yīng)】：
1、對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。 2、與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤（嗜鉻細(xì)胞瘤）、青光眼（閉角型青光眼）患者也應(yīng)禁用。

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