甲磺酸奧希替尼片

處方藥非醫(yī)保進口

通用名稱：甲磺酸奧希替尼片

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20180027

生產(chǎn)企業(yè)： AstraZeneca AB

功能主治：適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	甲磺酸奧希替尼片	替吉奧膠囊
主要成分	活性成份為甲磺酸奧希替尼。	本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。
生產(chǎn)企業(yè)	AstraZeneca AB	山東新時代藥業(yè)有限公司
批準(zhǔn)文號	國藥準(zhǔn)字J20180027	國藥準(zhǔn)字H20080803
說明
作用與功效	適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。	不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量	應(yīng)由在抗腫瘤治療方面富有經(jīng)驗的醫(yī)生處方使用。在使用泰瑞沙甲磺酸奧希替尼片治療局部...	替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計）＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。用法用量的注意事項：可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個周期內(nèi)增量不得超過一個劑量
副作用		1. 國外臨床試驗：聯(lián)合治療在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。非小細(xì)胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。（#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級。單藥治療在可評估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。
成分	適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。	不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
藥理作用
注意事項	EGFR T790M突變狀態(tài)的評價當(dāng)考慮使用泰瑞沙甲磺酸奧希替尼片治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC時，首先需要明確EGFR T790M突變的狀態(tài)。應(yīng)采用經(jīng)過充分驗證的檢測方法對采自組織樣本的腫瘤DNA或血漿樣本中獲取的循環(huán)腫瘤DNA(ctDNA)進行檢測。在對腫瘤DNA(通過組織或血漿樣本)的T790M突變狀態(tài)進行檢測時，必須使用穩(wěn)健、可靠和敏感的檢測方法。通過組織或血漿檢測后，如果T790M突變?yōu)殛栃?，則提示可使用本品治療。然而，如果使用的是血漿ctDNA檢測，且結(jié)果為陰性，則在可能的情況下應(yīng)再進行組織檢測，這是由于血漿檢測可能會出現(xiàn)假陰性的結(jié)果。間質(zhì)性肺病(ILD)在臨床研究中，在使用泰瑞沙甲磺酸奧希替尼片的患者曾觀察到重度、危及生命或致死性的間質(zhì)性肺病(ILD)或ILD樣的不良反應(yīng)(如非感染性肺炎)。暫停用藥后，上述絕大多數(shù)事件均會改善或緩解。臨床研究中排除了既往存在ILD病史、藥物誘導(dǎo)性ILD、需要類固醇激素治療的放射性肺炎及臨床存在活動性ILD證據(jù)的患者(見[不良反應(yīng)])。臨床研究期間，在接受本品治療的1221名患者中，有2.9％的患者出現(xiàn)了間質(zhì)性肺病(ILD)或ILD樣的不良