先聲藥業(yè)自研PRMT5抑制劑獲批臨床 PRMT5抑制劑可對抗哪些癌癥？
相關企業(yè)： 先聲藥業(yè)有限公司3月22日，CDE官方網(wǎng)站顯示，用于治療晚期實體瘤的先聲藥業(yè)SCR-6920膠囊的臨床試驗申請獲得批準。
SCR-6920是一種口服蛋白精氨酸甲基轉移酶5(PRMT5)抑制劑，由先聲制藥公司獨立開發(fā)，與甲基硫腺苷磷酸化酶(MTAP)一起形成一對合成死亡基因。合成死亡是指一個單獨的基因失活并不影響細胞的生存，但如果兩個基因都失活，細胞就會死亡。
這一理論對抗腫瘤具有重要意義。正常細胞沒有大量的腫瘤細胞突變和基因復制錯誤。如果發(fā)現(xiàn)相應的合成死亡配對基因作為腫瘤突變基因的目標，在不損傷正常細胞的情況下，可能會精確刺殺一個含有特定突變的腫瘤。
小分子抑制劑的研究已成為抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點，PRMT5在肺癌、乳腺癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、白血病、淋巴瘤等多種癌癥中表現(xiàn)出了過度的表現(xiàn)，并與大多數(shù)癌癥的進展和預后差有關，表明其在腫瘤形成中起著重要作用。
SCR-6920具有高選擇性和有效的PRMT5活性抑制，在體外表現(xiàn)出對各種血液瘤和實體瘤細胞的增殖抑制活性，單一藥物可以顯著抑制多只小鼠CDX模型中的腫瘤生長。同時，SCR-6920具有良好的跨種藥代動力性能，具有良好的安全性和較大的治療窗口。
